Pradaksa - käyttöohjeet, vapautuslomake, käyttöaiheet, sivuvaikutukset, analogit ja hinta

Ortopediassa ja traumatologiassa Pradaxaa käytetään laajasti laskimotromboembolian ehkäisyyn. Se on antitromboottinen ja hyytymistä estävä lääke, jota pidetään yhtenä suosituimmista ja tehokkaimmista. Ennen kapselien käyttöä potilaat neuvottelevat aina asiantuntijan kanssa. Lääkkeellä on useita vasta-aiheita ja sivuvaikutuksia, jotka on tärkeää tietää etukäteen..

Koostumus ja päästömuoto

Lääkettä on saatavana läpinäkymättömien pitkänomaisten kapselien muodossa, jotka ovat kermaisen keltaista. Jokaisella on valmistajan Boehringer Ingelheim sininen logo ja merkintä R 150. Kapselit sisältävät vaaleankeltaisia ​​pellettejä. Voit ostaa Pradaxia 10, 30, 60 kpl pakkauksissa. käyttöohjeineen. Pillerit on pakattu 10 kpl läpipainopakkauksiin. Lääkkeen tehokkuus riippuu koostumuksen muodostavista komponenteista. Alla on taulukko, jossa on kuvaus aktiivisista ja lisäaineista:

Pitoisuus milligrammoina

Dabigatraaniteteksilaattimesylaatti

172,9 (vastaa 150 mg dabigatraaniteksilaattia)

Karkea viinihappo

Viinihappojauhe

Kiteinen viinihappo

Auringonlaskun värjäys keltainen

Rautaoksidimusta väriaine

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Pradaxa-lääke on suora antikoagulantti ja trombiinin estäjä. Potilaalle on hyödyllistä tietää lääkkeen toiminta ennen hoidon aloittamista. Pääkomponentista saatuaan ihmiskehoon muuttuu dabigatraaniksi. Tämä aine estää trombiini-entsyymin aktiivisuutta, joka vastaa fibrinogeenin muuttumisesta fibriiniksi. Ohjeiden mukaan dabigatraani vähentää olemassa olevien verihyytymien aktiivisuutta ja estää uusien muodostumisen. Lisäksi lääke vähentää vapaan ja fibriiniin sitoutuneen trombiinin aktiivisuutta, estää verihiutaleiden aggregaatiota.

Välittömästi Pradax-kapselin ottamisen jälkeen tapahtuu hydrolyysireaktio, dabigatraaniteksilaatti muuttuu dabigatraaniksi. Vaikuttavat aineet vähentävät tehokkaasti protrombiini-indeksiä riippuen pitoisuudesta veriplasmassa. Dabigatraanin biologinen hyötyosuus on 5–7%. 1-2 tuntia pillerin ottamisen jälkeen elimistö saavuttaa aktiivisen aineen maksimipitoisuuden veressä. Lääkkeen puoliintumisaika riippuu annostuksesta ja on 11-14 tuntia. Munuaisten vajaatoiminnasta kärsivien potilaiden farmakokineettiset parametrit voivat muuttua.

Indikaatiot Pradaksan käytöstä

Ohjeiden mukaan lääke on määrätty tromboosin ja sen komplikaatioiden hoitoon tai ehkäisyyn. Lääkkeen käyttö on kielletty ilman lääkärin suositusta. Pradaxa-tabletteja käytetään seuraavissa tapauksissa:

  • aivohalvauksien estäminen;
  • laskimo- ja systeemisen tromboosin ja tromboembolian ehkäisy;
  • eteisvärinän hoito (kuoleman riskin vähentämiseksi).

Antotapa ja annostus

Hoidon kielteisten vaikutusten välttämiseksi on tärkeää juoda kapseleita oikein. Käyttöohjeet Pradaksa voidaan ottaa aterian ajasta riippumatta korkeintaan 2 kertaa päivässä. Kapselit eivät avaudu, ne pestään runsaalla määrällä nestettä. Laskimotromboembolian ehkäisemiseksi potilaille määrätään 220 mg lääkettä (2 kappaletta 110 mg kumpaakin) kerran päivässä. Munuaisten vajaatoiminnasta kärsivien potilaiden annos pienennetään 150 mg: aan (2 kapselia, 75 mg molemmat).

Polvenivelen artroplastian (korvaaminen implantilla) jälkeen Pradaxaa määrätään annoksella 110 mg päivässä, yksi kerta. Vastaanotto alkaa 1-4 tunnissa tapauksesta riippuen. Ajan myötä päivittäinen annos nostetaan 2 tablettiin. Tällöin hoitojakso kestää vähintään 28 päivää. Potilaille, joilla on eteisvärinä, lääke määrätään ohjeiden mukaisesti: 300 mg päivässä, 2 annosta.

Huumeiden yhteisvaikutukset

Ennen lääkkeen käytön aloittamista on tärkeää tiedottaa lääkärille kaikista potilaan käyttämistä lääkkeistä. Pradaxa voi vaikuttaa muiden lääkkeiden toimintaan. Lääkeohjeiden mukaan on otettava huomioon seuraavat rajoitukset:

  1. Asetyylisalisyylihappo Pradaxan käytön taustalla voi provosoida vakavan verenvuodon kehittymistä.
  2. Ei ole suositeltavaa yhdistää lääkettä lääkkeisiin, jotka vaikuttavat hemostaasiin, ovat K-vitamiiniantagonisteja tai P-glykoproteiiniestäjiä. Näihin kuuluvat verapamidi, kinidiini, ketokonatsoli, itrakonatsoli, amiodaroni, klaritromysiini).
  3. Pradaxa-tablettien käyttöä on oltava varovaista mäkikuisman, dronedaronin, pantopratsolin, karbamatsepiinin kanssa..

Pradaxan haittavaikutukset

Lääkkeellä on suuri joukko sivuvaikutuksia, jotka tunnetaan parhaiten etukäteen. Ohjeiden mukaan Pradax-kapselit kykenevät provosoimaan seuraavia häiriöitä:

  • anemia;
  • trombosytopenia;
  • allergiat (ihottumat, nokkosihottuma, kutina);
  • kallonsisäinen verenvuoto;
  • bronkospasmi;
  • vatsakipu;
  • peräpukamien verenvuoto;
  • ruoansulatushäiriöt;
  • ripuli;
  • pahoinvointi;
  • verenpurkaumia;
  • oksentelu;
  • nenävuoto;
  • peräsuolen verenvuoto;
  • Veriyskä;
  • suoliston, vatsan ja muiden maha-suolikanavan elinten limakalvojen haavaumat;
  • gastroesophagitis;
  • hemartroosin;
  • maha-ruokatorven refluksitauti;
  • urogenitaalinen verenvuoto;
  • ihon verenvuototauti;
  • nielemisvaikeudet;
  • maksan transaminaasien aktiivisuuden lisääntyminen;
  • hematuria;
  • hyperbilirubinemia.

yliannos

On tärkeää seurata huolellisesti ohjeissa ilmoitettua tai lääkärin määräämää lääkkeen annosta. Verenvuotovaara on olemassa. Yliannostuksen yhteydessä potilaan on suoritettava hyytymiskoe. Verenvuoto eliminoidaan sen jälkeen, kun tapahtumapaikka on määritetty, verensiirto tai hemodialyysi suoritettu. Hoito Pradax-kapselien yliannostuksen jälkeen tapahtuu tiukasti lääkärin valvonnassa..

Vasta

Sivuoireiden kehittymisen välttämiseksi on tärkeää tutustua lääkkeen käytön vasta-aiheisiin ennen hoidon aloittamista. Ohjeiden mukaan Pradaxa-kapselit ovat vasta-aiheisia seuraavissa tapauksissa:

  • huumeallergia lääkkeen komponenteille;
  • vaikea munuaisten vajaatoiminta;
  • maksan toimintahäiriöt;
  • mahahaava;
  • selkärangan tai aivovaurio;
  • pahanlaatuiset kasvaimet;
  • keinotekoinen sydänventtiili;
  • verisuonten aneurysma;
  • antikoagulanttien ottaminen.

Myynti- ja varastointiehdot

Voit ostaa lääkettä mistä tahansa apteekista lääkärin reseptillä. Jotta Pradaxa ei menettäisi lääkeominaisuuksiaan, on tärkeää säilyttää tabletit ohjeiden mukaisesti:

  • poissa lasten ulottuvilta;
  • korkeintaan 25 asteen lämpötilassa;
  • säilyvyys 3 vuotta (enintään 4 kuukautta pullon avaamisen jälkeen).

Analogit Pradaksasta

Tällä työkalulla ei käytännössä ole analogia. Mutta tarvittaessa voit korvata lääkkeen samanlaisilla lääkkeillä toiminnassa. Alla on Pradaxan tunnetut analogit:

  1. Varfariini on K-vitamiiniantagonisti, lääke, jota käytetään vähentämään veren hyytymistä. Lääke syntetisoitiin yli 50 vuotta sitten, mutta sitä on käytetty suhteellisen äskettäin. Potilaille, joilla on sydämen profiili, lääke määrätään vähentämään tromboosin, tromboembolian riskiä. Vaikuttava aine on natriumvarfariini. Hinta 100-170 ruplaa.
  2. Xarelto on tekijä Xa: n estäjä, suora antikoagulantti. Lääke valmistetaan rivaroksabaanin perusteella, sillä on nopea vaikutus ja korkea hyötyosuus. Lääkkeen käytön jälkeen potilaan ei tarvitse seurata hyytymisparametreja (veren hyytymistä). Lääkkeellä on pieni määrä vasta-aiheita, se sopii hyvin muiden lääkkeiden kanssa. Hinta 1800-3500 ruplaa.
  3. Fenyyliini on fenindioniin perustuva lääke. Lääke on epäsuora antikoagulantti, joka vaikuttaa veren hyytymiseen. Lääkkeen käyttö edistää hypoprothrombinemiaa, joka liittyy protrombiinin maksan synteesiin, vähentää tekijöiden X, VII, IX muodostumista. Fenyliinillä on merkittävä kumulatiivinen vaikutus. Hinta 110-130 ruplaa.

Pradaxan hinta

Kapselien pakkauskustannukset käyttöohjeiden kanssa riippuvat annostuksesta, erityisestä ulostulosta ja muista tekijöistä. Alla on taulukko hinnoista Pradaxa Moskovassa:

Pradaxa

Sävellys

Lääkkeen 1 kapselin koostumus sisältää: dabigatraaneteksilaattimesylaatti 172,95 mg (150 mg dabigatraaneteksilaatin suhteen) + lisäaineet (viinihappo, dimetikoni, akaasiakumi, hypromelloosi, talkki, hydroksipropyyliselluloosa, kaliumkloridi, E407, E171, E132) E110, vesi, butanoli, etanoli, isopropanoli, sellakka, propyleeniglykoli, E172).

On myös annosmuoto, joka sisältää 75 ja 110 mg dabigatraaniteksilaattia.

Julkaisumuoto

Läpinäkymättömät kapselit, pitkänomaiset. Väri on kermankeltainen (kirjaimet R150) ja sininen (kirjaimet - yrityksen symboli). Kapselien sisällä olevat pelletit ovat vaaleankeltaisia.

10 kapselin läpipainopakkaukset, pakkauksissa 10, 30, 60 kappaletta (vastaavasti 1,3,6 rakkuloita). Pullot, joissa on 60 kapselia.

INN: dabigatraaniteksilaatti.

farmakologinen vaikutus

Pradaxa-lääke - suora antikoagulantti, trombiinin estäjä.

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Kun tabletti on muutettu dabigatraaniksi, se estää trombiini-entsyymin aktiivisuuden, mikä puolestaan ​​on vastuussa fibrinogeenin muuntamisesta fibriiniksi ja trommin esiintymisestä. Dabigatraanilla on myös kyky vähentää jo muodostuneiden verihyytymien, vapaan trombiinin, fibriiniin sitoutuneen trombiinin aktiivisuutta, seuraavaa verihiutaleiden aggregaatiota ei tapahdu.

Vaikuttava aine vähentää tehokkaasti protrombiini-indeksiä suoraan suhteessa sen pitoisuuteen veriplasmassa, joka saavutetaan lääkkeenoton aikana..

Melkein heti lääkkeen ottamisen jälkeen tapahtuu hydrolyysireaktio, joka muuttaa dabigatraaneteksilaatin dabigatraaniksi. Dabigatraanin biologinen hyötyosuus on noin 6%, vaikuttavan aineen enimmäispitoisuus havaitaan tunnin tai kahden kuluttua annosta. Riippumatta käytetystä annoksesta, puoliintumisaika on 11 - 14 tuntia. Munuaisten vajaatoimintapotilailla jotkut farmakokineettiset parametrit muuttuvat.

Indikaatiot Pradaksan käytöstä

Yleensä lääke määrätään estämään:

Myös käyttöaihe on eteisvärinä (eteisvärinän jälkeisen kuolleisuuden vähentämiseksi).

Vasta

Pradaxa on vasta-aiheinen:

  • jolla on lääkeallergia vaikuttavalle aineelle, sen johdannaisille ja muille komponenteille;
  • maksan rikkomusten kanssa;
  • vaikea munuaisten vajaatoiminta;
  • suuri verenvuodon todennäköisyys mahahaavojen, pahanlaatuisten kasvainten, aivo- tai selkäydinvammojen, verisuonten aneurysmien ja muiden patologioiden takia;
  • keinotekoinen venttiili sydämessä;
  • yhdistettynä muihin antikoagulantteihin, ketokonatsoli, syklosporiini, intrakonatsoli.

Sivuvaikutukset

  • trombosytopenia ja anemia, kallonsisäinen verenvuoto;
  • hematoomien muodostuminen, eri lähteistä ja sijainnista johtuvan verenvuodon esiintyminen, myös leikkauksen jälkeisistä haavoista, nenästä, vatsasta ja suolesta;
  • bronkospasmi, yliherkkyysreaktiot, kuten urtikaria, kutina ja ihottuma;
  • ripuli, vatsakipu, ruoansulatushäiriöt, pahoinvointi, dysfagia, epänormaali maksan toiminta;
  • hemartroosi, hematuria;
  • verenvuoto, heikko paraneminen, mustelmat ja haavojen vuotaminen, haavojen vuotaminen.

Pradaksan käyttöohjeet (tapa ja annostus)

Lääkärin on määrättävä annos ja antamisen kesto..

Pradax-ohjeiden mukaan päivittäinen annos on noin 100-300 mg. Lääke otetaan kahdesti päivässä..

Asiantuntijan tulee säätää annosta munuaissairauden, verenvuodon, ikääntyneiden ja kun lääkettä yhdistetään P-glykoproteiini-inhibiittoreihin.

yliannos

Verenvuodon riski kasvaa merkittävästi.

Yliannostuksen yhteydessä on suoritettava hyytymiskoe. Hemodialyysi antaa positiivisen vaikutuksen, verenvuodot tulisi eliminoida ja niiden esiintymispaikka tulisi tunnistaa. Verensiirto on yleensä tehokasta.

vuorovaikutus

Älä yhdistä lääkkeisiin, jotka vaikuttavat hemostaasiin, K-vitamiiniantagonisteihin, P-glykoproteiini-estäjiin (verapamiili, ketokonatsoli, klaritromysiini, amiodaroni, kinidiini).

Käytä varoen yhdessä dronedaronin, mäkikuisman, karbamatsepiinin ja pantopratsolin kanssa.

Asetyylisalisyylihappo yhdessä Pradaxan kanssa voi merkittävästi lisätä verenvuotoriskiä.

Myyntiehdot

Varastointiolosuhteet

Lasten ulottumattomissa. Lämpötila enintään 25 astetta.

Kestoaika

3 vuotta. Tabletit on käytettävä 4 kuukauden kuluessa avaamisesta.

Analogit Pradaksasta

Pradaxalle ei käytännössä ole analogia, lähinnä lääkettä ovat varfariini ja xarelto.

Kumpi on parempi: Pradaxa tai Warfarin?

Varfariini on yleisimmin käytetty K-vitamiiniantagonisti, ja sen käytölle on monia rajoituksia. INR: n jatkuvaa seurantaa tarvitaan, lääkettä ei ole yhdistetty kaikkiin ruuan ja lääkkeiden kanssa. Kaikki eivät pysty ylläpitämään vaadittua INR-tasoa, mikä johtaa ei-toivottuihin sivuvaikutuksiin tai huumeiden tehon heikkenemiseen. Toisin kuin varfariini, Pradaxa on uuden sukupolven lääke, lääkkeen vuotojen riski on alhaisempi, käyttörajoituksia on vähemmän.,

Joka tapauksessa hoitava lääkärin on päätettävä, mitä lääkkeistä tulisi käyttää, Pradaxaa tai varfariinia..

Arvostelut Pradaxalle

Arvostelut Pradaxalle ovat hyvät. Lääkärit puhuvat erityisen imartelevasta lääkkeestä, vertaa lääkettä Warfariiniin ja huomaavat paljon etuja muihin antikoagulantteihin verrattuna. Koska tämä on ennaltaehkäisevää ainetta ja sen juominen vie kauan, monet hämmentyvät lääkkeen korkeasta hinnasta ja eräistä esiintyvistä sivuvaikutuksista..

Pradaxa hinta (mistä ostaa)

Pradaxa 110 mg: n hinta on noin 2700 ruplaa 60 kappaleelta.

On mahdollista ostaa Pradaxia Moskovasta 1000 ruplasta 10 kapselista, joista 75 mg on molemmat.

Pradaxin 150 mg: n hinta 1400 ruplan sisällä 30 kappaleelta.

Pradaxa

Käyttöohjeet:

Verkkoapteekkien hinnat:

Pradaxa on antitromboottinen ja hyytymistä estävä lääke, jota käytetään traumatologiassa ja ortopediassa laskimotromboembolian ehkäisyyn postoperatiivisella ajanjaksolla. Warfariini, Fenilin ja Marcumar ovat lääkkeitä, jotka ovat Pradaxan analogeja. Joissakin Pradaxia koskevissa arvosteluissa sanotaan, että tämä lääke on tehokkain ja nykyaikaisin kaikista tunnetuista hyytymisaineista..

Lääke valmistetaan kovissa läpinäkymättömissä kapseleissa, joissa on sininen kansi. Kapselien sisällä on keltaisia ​​pellettejä. Dabigatraaniteksilaatti on tämän lääkevalmisteen tärkein vaikuttava aine.

Pradaxa-lääkkeen farmakologinen vaikutus

Lääkkeen tarkoituksena on tukahduttaa trombiinin aktiivisuus. Dabigatraneeteksilaatti on pienimolekyylipainoinen aine, jolla ei ole farmakologista aktiivisuutta. Oraalisen annon jälkeen tämä yhdiste imeytyy nopeasti ja muuttuu hydrolyysin jälkeen dabigatraaniksi. Dabigatraani on aktiivinen, kilpailukykyinen, palautuva suora trombiinin estäjä. Tämä aine estää trombiinin aktiivisuutta, joka sitoo fibriiniä, vapaata trombiinia ja estää myös trombiinin aiheuttamaa verihiutaleiden aggregaatiota.

Pradaxia koskevissa lääketieteellisissä arvosteluissa sanotaan, että tämän lääkityksen teho vähenee 20% yli 120 kg: n painoisilla painoilla. Noin 48 kg: n painoisella lääkkeen tehokkuus kasvaa 25% (verrattuna potilaisiin, joiden keskipaino on keskimäärin).

Indikaatiot lääkkeen käytöstä Pradaxa

Pradaxin ohjeiden mukaan tämä lääke on määrättävä laskimo- tai systeemisen tromboembolian ehkäisyyn potilailla ortopedisen leikkauksen jälkeen. Pradaxaa määrätään joskus eteisvärinää aiheuttaville potilaille sydän- ja verisuonitautien aiheuttaman kuolleisuuden vähentämiseksi.

Käyttöohjeet

Ohjeiden mukaan kapselimuodossa oleva Pradaxa tulee ottaa kerran tai kahdesti päivässä (ateriasta riippumatta). Älä avaa kapseleita ja juo paljon nestettä.

Laskimotromboembolian ehkäisemiseksi suositellaan otettavaksi 220 mg lääkettä kerran päivässä (2 kapselia, molemmat 110 mg). Potilailla, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta, Pradaxan annos tulee pienentää 150 mg: aan (kaksi 75 mg: n kapselia)..

Polven korvaamisen jälkeen lääkitys tulee aloittaa yksi - neljä tuntia leikkauksen jälkeen. Välittömästi leikkauksen jälkeen on suositeltavaa ottaa yksi kapseli lääkettä päivässä (110 mg) ja nostaa sitten annos kahteen kapseliin päivässä. Sisäänottokurssi on kymmenen päivää tai 28-35 päivää (lonkan nivelrinnan jälkeen).

Potilaiden, joilla on eteisvärinää, tulee ottaa Pradaxaa kahdesti päivässä 300 mg: n vuorokausiannoksella.

Vasta-aiheet Pradaxan käytölle

Ohjeiden mukaan Pradaxan ja Pradaxan analogeja ei tule käyttää, jos tiedetään olevan yliherkkyys lääkkeen jollekin aineosalle, vaikea munuaisten vajaatoiminta, aktiivisesti kliinisesti merkittävän verenvuodon kanssa, farmakologisesti indusoidun tai spontaanin homeostaasin häiriön kanssa. Älä käytä lääkettä maksan toimintahäiriöiden, pahanlaatuisten kasvainten, samoin kuin silmänsisäisen verenvuodon, selkärangan tai aivovamman, ruuansulatuskanavan haavaumien, ruokatorven suonikohjujen, aivojen sisäisten tai intraspinaalisten verisuonitautien, anamneesin vuoksi..

Pradaxan ja verihiutaleiden vastaisten aineiden samanaikainen käyttö lisää verenvuotoriskiä kolme kertaa. Tämän lääkityksen käyttö yhdessä muiden antikoagulanttien kanssa on vasta-aiheista..

Tämän lääkityksen käytön seurauksista alle 18-vuotiailla ei ole kliinistä tietoa.

Varotoimenpiteet

Pradax- ja Pradax-analogeja tulee käyttää varoen olosuhteissa, joihin liittyy lisääntynyt verenvuotoriski. Huumehoidon aikana voi esiintyä erilaisten lokalisaatioiden verenvuotoa. Verenvuotolähteen etsiminen on hematokriitin ja / tai hemoglobiinin pitoisuuden lasku veressä, johon liittyy verenpaineen lasku..

Pradaxan haittavaikutus

Monissa Pradaxia koskevissa arvosteluissa sanotaan, että lääkityksen pitkäaikaiseen käyttöön ehkäisyyn liittyy toisinaan nokkosihottuma, ihottuma, kutina, bronkospasmi, ripuli, vatsakipu, dyspepsia. Joskus tämän lääkityksen käytön aikana kehittyy trombosytopenia, anemia, maha-ruokatorven refluksitauti, gastroesofaggiitti, hyperbilirubinemia, hematuria, urogenitaalinen verenvuoto, ihon verenvuototaudin oireyhtymä.

Varastointiolosuhteet Pradaksa

Pradaxaa injektiopulloissa tai rakkuloissa säilytetään korkeintaan 25 ° C: n lämpötilassa. Tuotetta tulisi varastoida enintään kolme vuotta. Pullon avaamisen jälkeen lääke suositellaan käytettäväksi kuukauden sisällä.

Pradaxa: hinnat verkkoapteekkeissa

Pradaxa 75 mg kapseli 30 kpl.

Pradaxa 150 mg kapseli 30 kpl.

Pradaxa 110 mg kapselit 30 kpl.

Pradaxa-kapselit 75 mg 30 kpl.

Pradaxa-kapselit 75 mg 30 kpl.

Pradaxa-kapselit 150 mg 30 kpl.

Pradaxa-kapselit 110 mg 30 kpl.

Pradaxa 150 mg kapselit 60 kpl.

Pradaxa 110 mg kapselit 60 kpl.

Pradaxa 110 mg -kapselit 180 kpl.

Pradaxa 150 mg kapseli 180 kpl.

Pradaxa-kapselit 110 mg 180 kpl.

Pradaxa-kapselit 150 mg 180 kpl.

Tietoja lääkkeestä on yleistetty, annettu vain tiedoksi ja se ei korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on vaarallista terveydelle!

WHO: n tutkimuksen mukaan päivittäinen puolen tunnin keskustelu matkapuhelimella lisää aivokasvaimen kehittymisen todennäköisyyttä 40%.

Jos maksa lakkaa toimimasta, kuolema tapahtuu 24 tunnin sisällä.

Monet lääkkeet markkinoitiin alun perin lääkkeinä. Esimerkiksi heroiinia markkinoitiin alun perin lasten yskälääkkeenä. Ja lääkärit suosittelivat kokaiinia anestesiana ja keinona lisätä kestävyyttä..

Masennuslääkkeitä käyttävä henkilö masentuu useimmissa tapauksissa uudelleen. Jos henkilö selviytyy masennuksesta yksin, hänellä on kaikki mahdollisuudet unohtaa tämä tila ikuisesti..

Aasin putoaminen katkaisee todennäköisemmin niskasi kuin hevosen putoaminen. Älä vain yritä kumota tätä väitettä..

Isossa-Britanniassa on laki, jonka mukaan kirurgi voi kieltäytyä tekemästä leikkausta potilaalle, jos hän tupakoi tai on ylipainoinen. Ihmisen on luovuttava huonoista tottumuksista, ja sitten hän ei ehkä tarvitse leikkausta..

Monien tutkijoiden mukaan vitamiinikompleksit ovat käytännössä hyödytöntä ihmisille..

Harvinaisin tauti on Kuru-tauti. Vain Uuden-Guinean fur-heimon edustajat ovat sairaita. Potilas kuolee naurusta. Uskotaan, että taudin syy on ihmisten aivojen syöminen..

Masennuslääke Clomipramine indusoi orgasmin 5%: lla potilaista.

Ihmisten lisäksi vain yksi elävä olento planeetalla Maa kärsii eturauhastulehduksesta - koirat. Nämä ovat todella uskollisimpia ystäviämme.

Maksa on kehomme raskain elin. Sen keskipaino on 1,5 kg.

Jokaisella henkilöllä ei ole vain ainutlaatuisia sormenjälkiä, vaan myös kieli.

Kun rakastajat suudella, kukin heistä menettää 6,4 kaloria minuutissa, mutta ne vaihtavat lähes 300 erityyppistä bakteeria..

Hammaslääkärit ovat ilmestyneet suhteellisen äskettäin. 1800-luvulla pahojen hampaiden vetäminen oli osa tavallisen kampaajan tehtäviä..

Yskälääke "Terpinkod" on yksi myydyimmistä tuotteista, ei ollenkaan lääkeominaisuuksiensa vuoksi.

Jokainen meistä on kuullut tarinoita ihmisistä, jotka eivät koskaan harjahtaneet hampaitaan ja joilla ei ollut mitään ongelmia. Joten todennäköisesti nämä ihmiset joko eivät tienneet, että heillä oli.

Pradaksa - käyttöohjeet

Lue tämä seloste huolellisesti ennen kuin aloitat lääkkeen ottamisen.

  • Tallenna ohjeet, saatat tarvita niitä uudelleen
  • Jos sinulla on kysyttävää, ota yhteys lääkäriisi

Tämä lääke on määrätty sinulle henkilökohtaisesti, eikä sitä tule antaa luovuttaa muille, koska se voi vahingoittaa heitä, vaikka sinulla olisi samat oireet kuin sinä.

Rekisterinumero:

Kansainvälinen yleinen nimi:

Kemiallinen nimi:

N - [[2 - [[[4 - [[[(heksyylioksi) karbonyyli] amino] iminometyyli] fenyyli] amino] metyyli] -1-metyyli-1H-bentsimidatsol-5-yyli -] - N-pyridinyyli-b- alaniinietyyliesterimetaanisulfonaatti

Annosmuoto:

Sävellys:

Yksi kapseli sisältää 86,48 mg, 126,83 mg tai 172,95 mg dabigatraaneteksilaattimesylaattia, joka vastaa 75 mg, 110 mg tai 150 mg dabigatraaniteteksilaattia..

Kapselin sisältö: akaasiakumi 4,43 mg, 6,50 mg tai 8,86 mg; viinihappo, karkea 22,14 mg, 32,48 mg tai 44,28 mg; viinihappo, jauhe 29,52 mg, 43,30 mg tai 59,05 mg; viinihappo, kiteinen 36,90 mg, 54,12 mg tai 73,81 mg; hypromelloosi 2,23 mg, 3,47 mg tai 4,46 mg; dimetikonia 0,04 mg, 0,06 mg tai 0,08 mg; talkki 17,16 mg, 25,16 mg tai 34,31 mg; hyproloosi (hydroksipropyyliselluloosa) 17,30 mg, 25,37 mg tai 34,59 mg.

Kapselikuoren koostumus: Hypromelloosikapseli (HPMC) ylipainettu mustalla musteella (Colorcon S-1-27797) 60 * mg, 70 * mg tai 90 * mg.

HPMC-kapselien koostumus: karrageeni (E407) 0,2 mg, 0,22 mg tai 0,285 mg; kaliumkloridi 0,27 mg, 0,31 mg tai 0,4 mg; titaanidioksidi (E171) 3,6 mg, 4,2 mg tai 5,4 mg; indigokarmiini (E132) 0,036 mg, 0,042 mg tai 0,054 mg; väriaine auringonlaskun auringonlasku keltainen (E110) 0,002 mg, 0,003 mg tai 0,004 mg; hypromelloosi (hydroksipropyylimetyyliselluloosa) 52,9 mg, 61,71 mg tai 79,35 mg, puhdistettu vesi 3,0 mg, 3,5 mg tai 4,5 mg.

Mustamusteen koostumus Colorcon S-1-27797, (%, massa): Sellakki 52 500%, butanoli 6,550%, puhdistettu vesi 1,940%, denaturoitu etanoli (metyloitu alkoholi) 0,650%, rautavärimusta musta oksidi (E172) 33,770%, isopropanoli 3,340%, propeeniglykoli 1,250%.

* Kapselin arvioitu paino on 60, 70 tai 90 mg.

Kuvaus:

Hypromelloosin (hydroksipropyylimetyyliselluloosa) pitkänomaiset kapselit. Kansi on läpinäkymätön, vaaleansininen; runko on läpinäkymätön, kermanvärinen. Kansi on painettu Boehringer Ingelheim -merkillä ja kotelo "R 75". Ylipainon väri - musta.

Hypromelloosin (hydroksipropyylimetyyliselluloosa) pitkänomaiset kapselit. Kansi on läpinäkymätön vaaleansininen, runko läpinäkymätön kerma. Kansi on painettu Boehringer Ingelheim -merkillä ja kotelo "R 110". Ylipainon väri - musta.

Hypromelloosista (hydroksipropyylimetyyliselluloosasta) tehdyt pitkänomaiset kapselit, koko 0. Kansi on läpinäkymätön, vaaleansininen, runko on läpinäkymätön, kerma. Kansi on painettu Boehringer Ingelheim -merkillä ja kotelo “R 150”. Ylipainon väri - musta.

Kapselin sisältö - kellertäviä pellettejä.

Farmakoterapeuttinen ryhmä:

Farmakologiset ominaisuudet:

farmakodynamiikkaan:

Dabigatraaniteteksilaatti on pienimolekyylipainoinen, ei-farmakologinen dabigatraanin aktiivisen muodon edeltäjä. Suun kautta annetun dabigatraanin jälkeen eteksilaatti imeytyy nopeasti maha-suolikanavasta (GIT) ja muuttuu esteraasien katalysoiman hydrolyysin avulla maksa- ja veriplasmassa dabigatraaniksi. Dabigatraani on voimakas kilpaileva, palautuva suora trombiinin estäjä ja tärkein vaikuttava aine veren plasmassa.

Koska trombiini (seriiniproteaasi) muuntaa fibrinogeenin fibriiniksi hyytymisen aikana, trombiinin aktiivisuuden estäminen estää trommin muodostumista. Dabigatraanilla on estävä vaikutus vapaaseen trombiiniin, fibriinihyytymään liittyvään trombiiniin ja trombiinin aiheuttamaan verihiutaleiden aggregaatioon..

Kokeellisissa tutkimuksissa, joissa tutkittiin erilaisia ​​tromboosimalleja in vivo ja ex vivo, vahvistettiin dabigatraanin antitromboottinen vaikutus ja antikoagulanttivaikutus laskimonsisäisen annon ja dabigatraanieteksilaatin oraalisen annon jälkeen..

Veriplasmassa olevan dabigatraanipitoisuuden ja antikoagulanttivaikutuksen vakavuuden välillä todettiin suora korrelaatio. Dabigatran pidentää aktivoitua osittaista tromboplastiiniaikaa (APTT), ekariinista hyytymisaikaa (EVT) ja trombiiniaikaa (TB).

Laskimotromboembolian (VTE) ehkäisy suurten nivelten artroplastian jälkeen

Kliinisten tutkimusten tulokset potilaille, joille tehtiin ortopedinen leikkaus - polven ja lonkan nivelten artroplastia - vahvistivat hemostaasiparametrien säilymisen ja vastaavuuden käytettäessä dabigatraanieteksilaattia 75 mg tai 110 mg 1-4 tuntia leikkauksen jälkeen ja sitä seuraavaa ylläpitoannosta 150 tai 220 mg kerran päivässä. 6-10 päivän kuluessa (polvileikkauksissa) ja 28-35 päivän sisällä (lonkkaliitossa) verrattuna enoksapariiniin annoksella 40 mg 1 kerta päivässä, jota käytettiin ennen leikkausta ja sen jälkeen.

Dabigatraaneteksilaatin antitromboottisen vaikutuksen vastaavuus 150 mg: lla tai 220 mg: lla verrattuna 40 mg: n enoksapariiniin päivässä osoitettiin arvioitaessa päätetapahtumaa, joka kattaa kaikki laskimotromboembolian tapaukset ja kuolleisuus mistä tahansa syystä.

Aivohalvauksen ja systeemisen tromboembolian ehkäisy potilailla, joilla on eteisvärinä

Pidemmällä, keskimäärin noin 20 kuukauden käytöllä potilailla, joilla on eteisvärinää ja joilla on kohtalainen tai korkea aivohalvauksen tai systeemisen tromboembolian riski, osoitettiin, että dabigatraaneteksilaatti annoksella 110 mg, joka määrättiin 2 kertaa päivässä, ei ollut alemman aivohalvauksen estämisen ja hoidon kannalta huonompi kuin varfariini. systeeminen tromboembolia potilailla, joilla on eteisvärinä; myös dabigatraaniryhmässä kallonsisäisen verenvuodon riski ja yleinen verenvuodotiheys laskivat. Suuremman lääkeannoksen (150 mg 2 kertaa päivässä) käyttö vähensi merkitsevästi iskeemisten ja verenvuototapausten, sydän- ja verisuonikuoleman, kallonsisäisen verenvuodon ja yleisen verenvuodon riskiä verrattuna varfariiniin. Alempaan dabigatraaniannokseen liittyi huomattavasti pienempi merkittävän verenvuodon riski verrattuna varfariiniin..

Nettokliinistä vaikutusta arvioitiin määrittämällä yhdistetty päätetapahtuma, joka sisälsi aivohalvauksen, systeemisen tromboembolian, keuhkojen tromboembolian, akuutin sydäninfarktin, kardiovaskulaarisen kuolleisuuden ja merkittävän verenvuodon esiintymistiheyden..

Näiden tapahtumien vuotuinen esiintyvyys oli pienempi dabigatraaneteksilaattia saaneilla potilailla kuin varfariinilla hoidetuilla potilailla..

Maksan toiminnan laboratorioparametrien muutoksia dabigatraaneteksilaattilla hoidetuilla potilailla havaittiin vertailukelpoisella tai harvemmalla kuin varfariinia saaneilla potilailla.

farmakokinetiikkaa:

Kun dabigatraaneetteksilaatti on annettu suun kautta, sen pitoisuus veriplasmassa ja pitoisuus-aikakäyrän (AUC) pinta-alassa nousevat nopeasti annoksesta riippuvaisesti. Dabigatraaneteksilaatin enimmäispitoisuus (Cmax) saavutetaan 0,5 - 2 tunnissa.

Saavuttuaan Cmax dabigatraanin pitoisuudet plasmassa vähenevät bieksponentiaalisesti, terminaalinen puoliintumisaika (T1 / 2) on keskimäärin noin 11 tuntia (vanhuksilla). Lopullinen T1 / 2 lääkkeen toistuvan käytön jälkeen oli noin 12 - 14 tuntia.T1 / 2 ei riipu annoksesta. Munuaisten vajaatoiminnan tapauksessa T1 / 2 kuitenkin pidentyy.

Dabigatraanin absoluuttinen biologinen hyötyosuus sen jälkeen kun dabigatraaneteksilaatti on otettu suun kautta kapseleina, jotka on päällystetty hypromelloosilla, on noin 6,5%.

Ruoan saanti ei vaikuta dabigatraaneteksilaatin biologiseen hyötyosuuteen, mutta aika saavuttaa Cmax kasvaa 2 tunnilla.

Käytettäessä dabigatraaneteksilaattia ilman erityistä hypromelloosista valmistettua kapselinkuorta, suun kautta otettava biologinen hyötyosuus voi nousta noin 1,8 kertaa (75%) verrattuna kapselien annosmuotoon. Siksi hypromelloosista valmistettujen kapselien eheys tulisi säilyttää, koska dabigatraaneteksilaatin biologinen hyötyosuus kasvaa, eikä kapselien avaamista ja niiden sisällön käyttöä puhtaassa muodossa (esimerkiksi lisäämällä ruokaan tai juomaan) ei suositella (katso kohta "Annostus ja antaminen")..

Kun käytetään dabigatraaneetteksilaattia 1 - 3 tunnin kuluttua leikkauksen jälkeen, lääkkeen imeytymisaste vähenee verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin. AUC: lle on ominaista asteittainen amplitudin nousu ilman, että plasmassa on korkea piikkipitoisuus. FROMmax veriplasmassa havaitaan 6 tuntia dabigatraaneteksilaatin käytön jälkeen tai 7–9 tuntia leikkauksen jälkeen. On huomattava, että sellaisilla tekijöillä kuin anestesia, maha-suolikanavan parees ja leikkaus voivat olla merkitystä imeytymisen hidastamisessa lääkkeen annosmuodosta riippumatta. Lääkkeen imeytymisnopeuden lasku havaitaan yleensä vain leikkauksen päivänä. Seuraavina päivinä dabigatraani imeytyy nopeasti C-arvon saavuttamiseksimax 2 tuntia nielemisen jälkeen.

aineenvaihdunta

Nielemisen jälkeen dabigatraaniesteraasin vaikutuksen alaisessa hydrolyysiprosessissa eteksilaatti muuttuu nopeasti ja täysin dabigatraaniksi, joka on tärkein aktiivinen metaboliitti veriplasmassa. Kun dabigatraani konjugoidaan, muodostuu 4 farmakologisesti aktiivisten asyyliglukuronidien isomeeriä: 1-O, 2-O, 3-O, 4-O, joista kukin on vähemmän kuin 10% dabigatraanin kokonaispitoisuudesta veriplasmassa. Muiden metaboliittien jäämät voidaan havaita vain erittäin herkillä analyysimenetelmillä.

jakelu

Dabigatraanin jakautumistilavuus on 60-70 litraa ja ylittää kehon kokonaisveden määrän, mikä osoittaa dabigatraanin jakautumisen maltillisesti kudoksiin.

vetäytyminen

Dabigatraani erittyy muuttumattomana, pääasiassa munuaisten kautta (85%) ja vain 6% maha-suolikanavan kautta. Havaittiin, että 168 tunnin kuluttua leimatun radioaktiivisen valmisteen käyttöönotosta 88-94% sen annoksesta erittyy.

Dabigatraanilla on heikko sitoutumiskyky veriplasmaproteiineihin (34-35%), se ei riipu lääkkeen pitoisuudesta.

Erityiset potilasryhmät

Iäkkäillä ihmisillä AUC-arvo on 1,4–1,6 kertaa korkeampi kuin nuorilla (40–60%) ja Cmax - yli 1,25 kertaa (25%).

Havaitut muutokset korreloivat ikään liittyvän kreatiniinipuhdistuman (CC) laskun kanssa.

Vanhusten (yli 65-vuotiaiden) naisten AUC-arvotτ,ss ja Cmax,ss olivat noin 1,9 kertaa ja 1,6 kertaa korkeammat kuin nuorten naisten (18–40-vuotiaat) ja vanhempien miesten - 2,2 ja 2,0 kertaa korkeammat kuin nuorten miesten keskuudessa. Eteisvärinää sairastavilla potilailla tehdyssä tutkimuksessa ikän vaikutus dabigatraanialtistukseen vahvistettiin: dabigatraanin pitoisuudet ≥75-vuotiailla potilailla olivat noin 1,3 kertaa (31%) korkeammat ja 100 kg ikäisillä potilailla noin 20%. pienempi kuin potilailla, jotka painavat 50–100 kg. Useimpien (80,8%) potilaiden ruumiinpaino oli ≥50 - Käyttöaiheet:

Laskimotromboembolian ehkäisy potilailla ortopedisen leikkauksen jälkeen.
Aivohalvauksen, systeemisen tromboembolian ehkäisy ja sydän- ja verisuonikuolleisuuden vähentäminen potilailla, joilla on eteisvärinä.

Vasta:

- Tunnettu yliherkkyys dabigatraanille, dabigatraaneteksilaatille tai jollekin apuaineelle;
- Vakava munuaisten vajaatoiminta (CC alle 30 ml / min);
- Aktiivinen kliinisesti merkitsevä verenvuoto, verenvuototason diateesi, spontaani tai farmakologisesti indusoitu hemostaasihäiriö;
- Elinvaurioita kliinisesti merkittävän verenvuodon seurauksena, mukaan lukien verenvuotohalvaus, 6 kuukauden aikana ennen hoidon aloittamista;
- Ketokonatsolin samanaikainen anto systeemiseen käyttöön;
- Maksan toimintahäiriöt ja maksasairaus, jotka voivat vaikuttaa eloonjäämiseen;
- Ikä alle 18 (kliinisiä tietoja ei ole saatavilla).

Antotapa ja annostus:

Kapselit tulee ottaa suun kautta, 1 tai 2 kertaa päivässä, ateriasta riippumatta, veden kanssa. Kapselia ei tule avata.

Aikuisten käyttö:

Laskimotromboembolian (VTE) ehkäisy potilailla ortopedisen leikkauksen jälkeen:

Suositeltu annos on 220 mg kerran päivässä (2 kapselia 110 mg)..

Potilaille, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta verenvuotoriskin takia, suositeltava annos on 150 mg kerran päivässä (2 kapselia 75 mg)..

VTE: n ehkäisy polven artroplastian jälkeen: PRADAXA: n käyttö tulisi aloittaa 1 - 4 tuntia leikkauksen päätyttyä ottamalla 1 kapseli (110 mg), mitä seuraa annos nostamalla kahteen kapseliin (220 mg) kerran päivässä seuraavien 10 päivän ajan. Jos hemostaasia ei saavuteta, hoitoa tulee lykätä. Jos hoito ei ole alkanut leikkauspäivänä, hoito tulee aloittaa ottamalla 2 kapselia (220 mg) kerran päivässä.

VTE: n ehkäisy lonkan niveltulehduksen jälkeen: PRADAXin käyttö tulisi aloittaa 1 - 4 tuntia leikkauksen päätyttyä ottamalla 1 kapseli (110 mg), mitä seuraa annoksen nostaminen kahteen kapseliin (220 mg) kerran päivässä seuraavien 28-35 päivän ajan. Jos hemostaasia ei saavuteta, hoitoa tulee lykätä. Jos hoito ei ole alkanut leikkauspäivänä, hoito tulee aloittaa ottamalla 2 kapselia (220 mg) kerran päivässä.

Aivohalvauksen, systeemisen tromboembolian ehkäisy ja sydän- ja verisuonikuolleisuuden vähentäminen potilailla, joilla on eteisvärinä:

On suositeltavaa käyttää PRADAXA-lääkettä päivittäisenä 300 mg: n annoksena (1 kapseli 150 mg 2 kertaa päivässä). Hoitoa on jatkettava koko elämän ajan.

Soveltaminen erityisissä potilasryhmissä

Soveltaminen lapsille

Alle 18-vuotiailla potilailla PRADAX-lääkkeen tehoa ja turvallisuutta ei ole tutkittu, joten sen käyttöä lapsille ei suositella (ks. Kohta "Vasta-aiheet")..

Munuaisten vajaatoiminta

Ennen terapiaa on välttämätöntä arvioida kreatiniinipuhdistuma, jotta vältetään lääkkeen määrääminen potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC alle 30 ml / min). Koska lääkkeen käytöstä potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC alle 30 ml / min), ei ole tietoa, PRADAXA-lääkkeen käyttöä ei suositella (ks. Kohta "Vasta-aiheet")..

Munuaisten toiminta tulisi arvioida hoidon aikana, kun epäillään munuaisten toiminnan mahdollista heikkenemistä tai heikkenemistä (esimerkiksi hypovolemian, kuivumisen, tiettyjen lääkkeiden samanaikaisen käytön jne.) Kanssa..

Kun PRADAX-lääkettä käytetään laskimotromboembolian estämiseen potilailla, joilla on ortopedinen leikkaus, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (CC 30-50 ml / min), lääkkeen päivittäinen annos on pienennettävä 150 mg: ksi (2 kapselia 75 mg kerran päivässä)..

Kun PRADAXia käytetään estämään aivohalvaus, systeeminen tromboembolia ja vähentämään kardiovaskulaarista kuolleisuutta potilailla, joilla on eteisvärinä ja joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (CC 30-50 ml / min), annosta ei tarvitse muuttaa. Lääkehoitoa suositellaan käytettäväksi 300 mg: n päivittäisenä annoksena (1 kapseli 150 mg 2 kertaa päivässä). Munuaistoiminta tulisi arvioida vähintään kerran vuodessa.

Dabigatraani erittyy hemodialyysin aikana; kliiniset kokemukset hemodialyysipotilaista ovat kuitenkin rajalliset.

Iäkkäät potilaat

Koska ikääntyneiden (yli 75-vuotiaiden) potilaiden lääkealtistuksen lisääntyminen johtuu usein munuaisten toiminnan heikkenemisestä, munuaisten toiminta on arvioitava ennen lääkkeen määräämistä. Munuaisten toiminta tulisi arvioida vähintään kerran vuodessa tai useammin kliinisestä tilanteesta riippuen. Lääkkeen annos tulee säätää munuaisten vajaatoiminnan vakavuuden mukaan (ks. "Munuaisten toimintahäiriöt").

Laskimotromboembolian ehkäisy ikääntyneillä (yli 75-vuotiailla) potilailla ortopedisen leikkauksen jälkeen: rajoitettu kokemus. Suositeltu annos on 150 mg (kaksi 75 mg: n kapselia kerran)..

Kun PRADAXA-lääkettä käytetään yli 80-vuotiailla iäkkäillä potilailla aivohalvauksen, systeemisen tromboembolian estämiseksi ja eteisvärinää aiheuttavien potilaiden sydän- ja verisuonikuolleisuuden vähentämiseksi, PRADAXA-lääke tulisi ottaa päivittäin 220 mg: n annoksena (yksi 110 mg: n kapseli 2 kertaa päivässä)..

Painon vaikutus

Annoksen säätämistä ei tarvita ruumiinpainosta riippuen.

PRADAX-lääkkeen samanaikainen käyttö P-glykoproteiinin aktiivisten estäjien kanssa (amiodaroni, kinidiini, verapamiili) laskimotromboembolian ehkäisemiseksi potilailla ortopedisen leikkauksen jälkeen:

Kun PRADAX-annosta käytetään samanaikaisesti amiodaronin, kinidiinin tai verapamiilin kanssa, sen tulee vähentää 150 mg: aan kerran päivässä (2 kapselia 75 mg: aa kohti) (ks. Kohta "Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa")..

Potilaille, jotka käyttävät PRADAXA-valmistetta ortopedisten leikkausten jälkeen, ei suositella alkavan samanaikaisesti käyttää verapamiilia ja yhdistää se tulevaisuudessa hoitoon..

Aivohalvauksen, systeemisen tromboembolian ehkäisy ja sydän- ja verisuonikuolleisuuden vähentäminen potilailla, joilla on eteisvärinä:

Annoksen muuttamista ei tarvita, potilaille suositellaan lääkkeen käyttöä 300 mg: n vuorokausiannoksena (1 kapseli 150 mg 2 kertaa päivässä).

Käyttö potilaille, joilla on lisääntynyt verenvuotoriski

Aivohalvauksen, systeemisen tromboembolian ehkäisy ja sydän- ja verisuonikuolleisuuden vähentäminen potilailla, joilla on eteisvärinä:

Sellaisten tekijöiden kuin 75-vuotiaiden tai sitä vanhempien, munuaisten vajaatoiminnan kohtalainen heikkeneminen (CC 30-50 ml / min), samanaikainen P-glykoproteiini-inhibiittorien käyttö tai indikaation suolistossa esiintyneestä ruuansulatuksesta voi lisätä verenvuodoriskiä (katso "Erityisohjeet"). "). Potilailla, joilla on yksi tai useampi näistä riskitekijöistä, on lääkärin harkinnan mukaan mahdollista pienentää PRADAX: n päivittäinen annos 220 mg: aan (ottamalla 1 kapseli 110 mg 2 kertaa päivässä).

Siirtyminen PRADAX-lääkkeen käytöstä antikoagulanttien parenteraaliseen käyttöön.

Laskimotromboembolian ehkäisy potilailla ortopedisen leikkauksen jälkeen: antikoagulanttien parenteraalinen anto tulisi aloittaa 24 tunnin kuluttua viimeisestä PRADAXA-annoksesta..

Aivohalvauksen ehkäisy, systeeminen tromboembolia ja sydän- ja verisuonikuolleisuuden vähentäminen potilailla, joilla on eteisvärinä: antikoagulanttien parenteraalinen antaminen tulee aloittaa 12 tuntia viimeisen PRADAXA-annoksen jälkeen.

Antikoagulanttien parenteraalisesta käytöstä siirtyminen PRADAXin käyttöön

Ensimmäinen PRADAX-annos määrätään poistetun antikoagulantin sijasta välillä 0–2 tuntia ennen seuraavaa vaihtoehtoisen hoidon injektiota tai samanaikaisesti jatkuvan infuusion lopettamisen kanssa (esimerkiksi fraktioimattoman hepariinin, UFH: n laskimonsisäinen käyttö).

Siirtyminen K-vitamiiniantagonistien käytöstä PRADAX-lääkkeen käyttöön

Aivohalvauksen, systeemisen tromboembolian ehkäisy ja sydän- ja verisuonikuolleisuuden vähentäminen potilailla, joilla on eteisvärinä:

K-vitamiiniantagonistien käyttö lopetetaan, PRADAX-lääkkeen käyttö on mahdollista INR-sivuvaikutuksella:

Haittavaikutukset, joita havaitaan käytettäessä lääkettä VTE: n ehkäisemiseksi ortopedisen leikkauksen jälkeen ja estämään aivohalvausta ja systeemistä tromboemboliaa potilailla, joilla on eteisvärinä.

Hematopoieettisen ja imusolmukkeen rikkomukset:
anemia, trombosytopenia.

Immuunijärjestelmän häiriöt:
yliherkkyysreaktiot, mukaan lukien urtikaria, ihottuma ja kutina, bronkospasmi.

Hermosto:
kallonsisäinen verenvuoto.

Vaskulaariset häiriöt:
hematooma, verenvuoto.

Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina:
nenäverenvuodot, hemoptysis.

Ruoansulatuskanavan häiriöt:
maha-suolikanavan verenvuoto, peräsuolen verenvuoto, peräpukamien verenvuoto, vatsakipu, ripuli, dyspepsia, pahoinvointi, maha-suolikanavan limakalvojen haavaumat, gastroesofaggiitti, ruuansulatuskanavan refluksitauti, oksentelu, dysfagia.

Maksa- ja sappisysteemin häiriöt:
"maksan" transaminaasien aktiivisuuden lisääntyminen, maksan vajaatoiminta, hyperbilirubinemia.

Ihon ja ihonalaisten kudosten muutokset:
ihon verenvuotooireyhtymä.

Tuki- ja liikuntaelinsairaudet, sidekudoksen ja luun häiriöt:
hemartroosin.

Munuaisten ja virtsateiden muutokset:
urogenitaalinen verenvuoto, hematuria.

Yleiset häiriöt ja muutokset pistoskohdassa:
verenvuoto pistoskohdasta, verenvuoto katetrin kiinnityskohdasta.

Menettelyjen aiheuttamat vauriot, toksisuus ja komplikaatiot:
posttraumaattinen hematooma, verenvuoto leikkauskohdasta.

Lisäspesifiset sivuvaikutukset, jotka on todettu laskimotromboembolian ehkäisyssä potilailla, joille tehdään ortopedista leikkausta:

Vaskulaariset häiriöt:
verenvuoto kirurgisesta haavasta.

Yleiset häiriöt ja häiriöt pistoskohdassa:
veriset asiat.

Leikkauksen jälkeisen hoidon vauriot, toksisuus ja komplikaatiot:
hematooma haavan hoidon jälkeen, verenvuoto haavan hoidon jälkeen, leikkauksen jälkeinen anemia, haavan erittyminen hoidon jälkeen, erittyminen haavasta.

Kirurgiset ja terapeuttiset toimenpiteet:
haavan kuivatus, kuivatus haavan käsittelyn jälkeen.

Yliannostus:

Yliannostus PRADAXA-lääkevalmistetta käytettäessä voi johtaa verenvuotokomplikaatioihin, mikä johtuu lääkkeen farmakodynaamisista ominaisuuksista. Jos verenvuotoa ilmenee, lääke lopetetaan. Oireenmukainen hoito on aiheellista. Ei ole erityistä vastalääkettä.

Koska dabigatraani (munuaiset) erittyy pääasiallisesti, on suositeltavaa varmistaa riittävä diureesi. Suoritetaan kirurginen hemostaasi ja verenkierron täyttömäärä (BCC). Tuoreen kokoveren käyttö tai tuoreen jäädytetyn verensiirto on mahdollista. Koska dabigatraanilla on heikko kyky sitoutua veriplasman proteiineihin, lääke voidaan erittyä hemodialyysin aikana, mutta kliininen kokemus dialyysin käytöstä näissä tilanteissa on rajallinen (ks. Kohta "Farmakokinetiikka")..

PRADAX: n yliannostuksen yhteydessä on mahdollista käyttää aktivoidun protrombiinikompleksin tai rekombinanttifaktorin VIIa konsentraatteja tai hyytymistekijöiden konsentraatteja II, IX tai X. On olemassa kokeellisia tietoja, jotka vahvistavat näiden aineiden tehokkuuden torjua dabigatraanin antikoagulanttivaikutusta, mutta erityisiä kliinisiä tutkimuksia ei ole tehty..

Trombosytopenian kehittyessä tai käytettäessä pitkävaikutteisia verihiutaleiden vastaisia ​​aineita voidaan harkita verihiutalemassan käyttöä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa:

PRADAXA-lääkkeen yhdistelmähoito hemostaasia tai hyytymisjärjestelmään vaikuttavien lääkkeiden kanssa, mukaan lukien K-vitamiiniantagonistit, voi lisätä huomattavasti verenvuotoriskiä..

In vitro tehdyissä tutkimuksissa dabigatraanin indusoivia tai estäviä vaikutuksia sytokromi P450: ään ei ole osoitettu. Terveillä vapaaehtoisilla tehdyissä in vivo -tutkimuksissa dabigatraaniteksilaatin ja atorvastatiinin (CYP3A4-substraatti) ja diklofenaakin (CYP2C9-substraatti) välillä ei havaittu yhteisvaikutusta..

Yhteisvaikutukset P-glykoproteiinin estäjien / indusoijien kanssa:

P-glykoproteiinin kuljetusmolekyylin substraatti on dabigatraaniteksilaatti. P-glykoproteiini-estäjien (amiodaroni, verapamiili, kinidiini, ketokonatsoli systeemiseen käyttöön tai klaritromysiini) samanaikainen käyttö johtaa dabigatraanin pitoisuuden nousuun veriplasmassa.

Samanaikainen käyttö P-glykoproteiiniestäjien kanssa:

Annoksen valintaa, jos käytetään lueteltuja P-glykoproteiini-inhibiittoreita aivohalvauksen ehkäisyyn, systeemiseen tromboemboliaan ja sydän- ja verisuonikuolleisuuden vähentämiseen potilailla, joilla on eteisvärinä, ei tarvita.

Jos sitä käytetään laskimotromboembolian ehkäisyyn potilailla ortopedisen leikkauksen jälkeen - katso kohdat "Annostus ja antaminen" ja "Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa".

Amiodaroni. Kun dabigatraaneteksilaattia käytettiin samanaikaisesti yhden kerran amiodaroniannoksen kanssa (600 mg), suun kautta otettuna, amiodaronin ja sen aktiivisen metaboliitin, desetyyliamiodaronin, imeytymisaste ja aste ei muuttuneet. AUC- ja C-arvotmax dabigatraani kasvoi noin 1,6 ja 1,5 kertaa (60% ja 50%).

Eteisvärinää sairastavilla potilailla tehdyssä tutkimuksessa dabigatraanin pitoisuus nousi korkeintaan 14%, verenvuodoriskin lisääntymistä ei havaittu.

Dronedaroni. Kun dabigatraaniteksilaattia ja 400 mg dronedaronia on käytetty samanaikaisesti,

AUC0-∞ ja Cmax dabigatraani lisääntyy vastaavasti 2,1 ja 1,9 kertaa (114% ja 87%), ja kun dronedaronia on toistuvasti käytetty 400 mg päivässä - 2,4 ja 2,3 (136% ja 125%). Kun dronedaronia on käytetty kerran ja toistuvasti 2 tuntia dabigatraaneteksilaatin AUC ottamisen jälkeen0-∞ kasvoi 1,3 ja 1,6 kertaa. Dronedarone ei vaikuttanut dabigatraanin päätepisteeseen T1 / 2 ja munuaispuhdistumaan.

Verapamil. Kun dabigatraaneteksilaattia käytetään samanaikaisesti oraalisesti annettavan verapamiilin kanssa, C-arvotmax dabigatraanin ja AUC-arvot nousivat käyttöajasta ja verapamiilin annosmuodosta riippuen.

Suurin lisäys dabigatraanin vaikutuksessa havaittiin verapamiilin ensimmäisellä annoksella välittömän vapautumisen annosmuodossa, joka annettiin 1 tunti ennen dabigatraaniteksilaatin ottamista (Cmax kasvoi 180% ja AUC - 150%). Verapamiilin hitaasti vapauttavaa annosmuotoa käytettäessä tämä vaikutus heikentyi asteittain (Cmax nousi 90% ja AUC - 70%) samoin kuin käytettäessä useita verapamiiliannoksia (Cmax lisääntynyt 60% ja AUC - 50%), mikä selittyy P-glykoproteiinin induktiolla maha-suolikanavassa verapamiilin pitkäaikaisella käytöllä.

Verapamiililla ei havaittu kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia 2 tuntia dabigatraaniteksilaatin antamisen jälkeen (Cmax nousi 10% ja AUC - 20%), koska 2 tunnin kuluttua dabigatraani imeytyy kokonaan (katso kohta "Annostus ja antaminen").

Eteisvärinää sairastavilla potilailla tehdyssä tutkimuksessa dabigatraanin pitoisuus nousi korkeintaan 21%, verenvuodoriskin lisääntymistä ei havaittu.

Dabigatraaneteksilaatin yhteisvaikutuksesta parenteraalisen verapamiilin kanssa ei ole tietoa; ei odotettavissa kliinisesti merkittävää yhteisvaikutusta.

Ketokonatsolia. Järjestelmälliseen käyttöön tarkoitettu ketokonatsoli, joka on annettu kerta-annoksena 400 mg, lisää AUC-arvoa0-∞ ja Cmax dabigatraania noin 2,4 kertaa (138% ja 135%), ja ketokonatsolin toistuvan annon jälkeen 400 mg päivässä - noin 2,5 kertaa (153% ja 149%). Ketokonatsoli ei vaikuttanut T: henmax ja lopullinen T1 / 2. PRADAX-lääkkeen ja ketokonatsolin samanaikainen käyttö systeemiseen käyttöön on vasta-aiheista.

Klaritromysiini. Kun klaritromysiiniä käytettiin samanaikaisesti annoksella 500 mg 2 kertaa päivässä dabigatraaniteksilaatin kanssa, kliinisesti merkitsevää farmakokineettistä yhteisvaikutusta ei havaittu (Cmax kasvoi 15% ja AUC - 19%).

Kinidiini. AUC-arvotτ, ss ja Cmax, ss dabigatraani, kun sitä käytettiin 2 kertaa päivässä, kun annettiin samanaikaisesti kinidiinia annoksella 200 mg joka toinen tunti, kunnes kokonaisannos oli 1000 mg, nousi keskimäärin 53% ja 56%.

Samanaikainen käyttö P-glykoproteiinin substraattien kanssa:

Digoksiini. Kun dabigatraaniteteksilaattia käytettiin samanaikaisesti digoksiinin kanssa, joka on P-glykoproteiinin substraatti, farmakokineettistä yhteisvaikutusta ei havaittu. Dabigatraani tai aihiolääke-dabigatraaniteksilaatti eivät ole kliinisesti merkittäviä P-glykoproteiinin estäjiä.

Samanaikainen käyttö P-glykoproteiinin induktorien kanssa:

Vältä PRADAX-lääkkeen ja P-glykoproteiinin induktorien samanaikaista antamista, koska yhdistetty käyttö vähentää dabigatraanin vaikutusta (ks. Kohta "Erityisohjeet")..

Rifampisiinin. Testin indusoijan rifampisiinin alustava antaminen annoksena 600 mg päivässä 7 päivän ajan johti dabigatraanialtistuksen vähentymiseen. Rifampisiinin käytön lopettamisen jälkeen tämä induktiivinen vaikutus heikkeni; päivänä 7 dabigatraanin vaikutus oli lähellä alkuperäistä tasoa. Dabigatraanin biologisen hyötyosuuden lisäystä ei havaittu seuraavien 7 päivän aikana.

Ehdotetaan, että muut P-glykoproteiini-indusoijat, kuten mäkikuisma tai karbamatsepiini, voivat myös alentaa dabigatraanipitoisuuksia plasmassa, ja niitä tulisi käyttää varoen..

Samanaikainen käyttö verihiutaleiden vastaisten aineiden kanssa

Asetyylisalisyylihappo (ASA). Tutkittaessa dabigatraaneteksilaatin samanaikaista käyttöä annoksella 150 mg 2 kertaa päivässä ja asetyylisalisyylihappoa (ASA) samanaikaisesti eteisvärinää sairastaville potilaille havaittiin, että verenvuodoriski voi nousta 12 prosentista 18 prosenttiin (käytettäessä ASA: ta annoksella 81 mg) ja jopa 24 % (käytettäessä ASA: ta annoksella 325 mg). On osoitettu, että ASA tai klopidogreeli, joita käytetään samanaikaisesti dabigatraaneteksilaatin kanssa annoksella 110 mg tai 150 mg 2 kertaa päivässä, voi lisätä suuren verenvuodon riskiä. Verenvuoto esiintyy useammin samoin kuin varfariinin samanaikainen käyttö ASA: n tai klopidogreelin kanssa.

Tulehduskipulääkkeitä. Käytetyt tulehduskipulääkkeet (ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet) lyhytaikaiseen analgesiaan leikkauksen jälkeen eivät lisänneet verenvuotoriskiä, ​​kun niitä käytetään samanaikaisesti dabigatraaniteksilaatin kanssa. Kokemus NSAID-lääkkeiden, joista T1 / 2 on alle 12 tuntia, pitkäaikaisesta käytöstä dabigatraaniteksilaatin kanssa on rajallinen, verenvuodoriskin lisääntymisestä lisää tietoa ei ole.

Klopidogreeli. Todettiin, että dabigatraaneteksilaatin ja klopidogreelin samanaikainen käyttö ei johda kapillaariverenvuodon lisääntymiseen lisää verrattuna klopidogreelimonoterapiaan. Lisäksi osoitettiin, että AUCτ, ss ja Cmax, ss dabigatraani samoin kuin verihyytymisparametrit, joita seurattiin dabigatraanin vaikutuksen arvioimiseksi (APTT, ekariininen hyytymisaika tai trombiiniaika (anti-FIIa), samoin kuin verihiutaleiden aggregaation estämisaste (klopidogreelin pääindikaattori) yhdistelmähoidon aikana ei muuttunut verrattuna vastaavaan indikaattorit monoterapiassa.Kun käytetään "lataus" annosta klopidogreeliä (300 tai 600 mg), AUC-arvott, ss ja Cmax, ss dabigatraani kasvoi 30–40%.

Samanaikainen käyttö sellaisten lääkkeiden kanssa, jotka nostavat mahalaukun sisällön pH: ta

Pantopratsoli. Kun dabigatraaniteteksilaattia ja pantopratsolia käytettiin yhdessä, dabigatraanin AUC havaittiin vähenevän 30%. Pantopratsolia ja muita protonipumpun estäjiä on käytetty dabigatraaniteksilaatin kanssa kliinisissä tutkimuksissa, joilla ei ole vaikutusta verenvuotoriskiin tai tehokkuuteen..

Ranitidiini. Ranitidiinilla, kun sitä käytettiin samanaikaisesti dabigatraaniteksilaatin kanssa, ei ollut merkittävää vaikutusta dabigatraanin imeytymisasteeseen.

Dabigatraanin farmakokineettisten parametrien muutokset, jotka paljastuivat populaatioanalyysin aikana protonipumpun estäjien ja antasidien vaikutuksesta, olivat kliinisesti merkityksettömiä, koska näiden muutosten vakavuus oli pieni (biologisen hyötyosuuden lasku ei ollut merkitsevää antasideille ja protonipumpun estäjille se oli 14,6%). Todettiin, että protonipumppuinhibiittoreiden samanaikaiseen käyttöön ei liity dabigatraanin konsentraation laskua ja että keskimäärin vain lääkkeen konsentraatio veriplasmassa vähenee vain hieman (11%). Siksi protonipumpun estäjien samanaikainen käyttö ei näytä johtavan aivohalvauksen tai systeemisen tromboembolian esiintymisen lisääntymiseen, erityisesti verrattuna varfariiniin, ja siksi dabigatraanin biologisen hyötyosuuden vähenemisellä, joka johtuu samanaikaisesta pantopratsolin käytöstä, ei todennäköisesti ole kliinistä merkitystä..

Levitys raskauden ja imetyksen aikana:

Dabigatraaneteksilaatin käytöstä raskauden aikana ei ole tietoa. Mahdollista riskiä ihmisille ei tunneta.

Kokeellisissa tutkimuksissa ei ole löydetty haitallisia vaikutuksia vastasyntyneiden hedelmällisyyteen tai postnataaliseen kehitykseen.

Hedelmällisessä iässä olevien naisten tulee käyttää luotettavia ehkäisymenetelmiä raskauden mahdollisuuden estämiseksi PRADAXA-hoidon aikana. Raskauden aikana lääkkeen käyttöä ei suositella, paitsi tapauksissa, joissa odotettu hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski.

Jos lääkettä on tarpeen käyttää imetyksen aikana, kliinisten tietojen puuttumisen vuoksi suositellaan imetyksen keskeyttämistä (varotoimenpiteinä).

Erityisohjeet:

Verenvuotovaara

PRADAXin, kuten muidenkin antikoagulanttien, käyttöä suositellaan varoen olosuhteissa, joille on ominaista lisääntynyt verenvuotoriski. PRADAX-hoidon aikana erilaisten lokalisointien kehittyminen on mahdollista. Verenvuotolähteen etsiminen on hemoglobiinin ja / tai hematokriitin pitoisuuden lasku veressä, johon liittyy verenpaineen lasku..

PRADAXA-hoito ei vaadi antikoagulanttivaikutuksen seurantaa. INR-arvon määrittämistä koskevaa testiä ei pidä käyttää, koska on olemassa todisteita INR-arvon virheellisestä yliarvioinnista.

Dabigatraanin liiallisen antikoagulanttisen aktiivisuuden havaitsemiseksi on käytettävä trombiinin tai ekariinin hyytymisaikatestejä. Jos näitä testejä ei ole saatavana, olisi käytettävä APTT-testiä..

Eteisvärinää sairastavilla potilailla tehdyssä tutkimuksessa APTT-tason nousu 2-3 kertaa normaalia rajaa korkeammalle ennen seuraavan lääkeannoksen ottamista liittyi lisääntyneeseen verenvuotoriskiin..

PRADAXin farmakokineettisissä tutkimuksissa osoitettiin, että munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (mukaan lukien iäkkäät potilaat) havaitaan lääkkeiden altistumisen lisääntymistä. PRADAXA-lääkkeen käyttö on vasta-aiheista vakavissa munuaisten toimintahäiriöissä (CC 48 h)

Tämä tulisi ottaa huomioon ennen toimenpiteiden suorittamista (ks. Myös kohta "Farmakokinetiikka").

PRADAX-lääke on vasta-aiheinen potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (QC-myyntiluvan haltija:

Boehringer Ingelheim International GmbH, Saksa
Saksa, 55216 Ingelheim am Rhein,
Bingerstrasse 173

Valmistaja:

Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG, Saksa
Saksa, 55216 Ingelheim am Rhein,
Bingerstrasse 173

Voit saada lisätietoja lääkkeestä sekä lähettää vaatimuksiasi ja tietoja haittavaikutuksista seuraavassa Venäjällä olevassa osoitteessa:

OOO Boehringer Ingelheim
125171, Moskova, Leningradskoe shosse, 16A, rakennus 3