Suorat antikoagulantit: käyttöaiheet ja vasta-aiheet. Rahastojen yleiskatsaus

Antikoagulantit ovat yksi lääkkeiden ryhmistä, jotka vaikuttavat veren hyytymisjärjestelmään estäen veritulppien muodostumisen verisuonissa. Vaikutusmekanismista riippuen nämä lääkkeet jaetaan yleensä kahteen alaryhmään: suorat ja epäsuorat antikoagulantit. Seuraavaksi puhumme ensimmäisestä antikoagulanttiryhmästä - suorasta toiminnasta.

Veren hyytymisjärjestelmä: fysiologian perusteet

Veren hyytyminen on yhdistelmä fysiologisia ja biokemiallisia prosesseja, joiden tarkoituksena on pysäyttää aikaisemmin alkanut verenvuoto. Tämä on kehon suojaava reaktio, joka estää massiivista verenhukkaa..

Veren hyytyminen tapahtuu kahdessa vaiheessa:

  • primaarinen hemostaasi;
  • entsymaattinen hyytyminen.

Ensisijainen hemostaasi

Tähän monimutkaiseen fysiologiseen prosessiin kuuluu 3 rakennetta: verisuoniseinä, keskushermosto ja verihiutaleet. Kun verisuonen seinämä on vaurioitunut ja verenvuoto alkaa, siinä perforointikohdan ympärillä olevat sileät lihakset puristuvat ja suonet kouristuvat. Tämän tapahtuman luonne on refleksi, ts. Se tapahtuu tahattomasti, hermostojärjestelmän vastaavan signaalin jälkeen.

Seuraava vaihe on verihiutaleiden tarttuminen (tarttuminen) vaskulaarisen seinämän vauriopaikkaan ja niiden aggregoituminen (liimaus) yhteen. 2 - 3 minuutin kuluttua verenvuoto pysähtyy, koska vahinkopaikka tukkeutuu verihyytymällä. Tämä trombi on kuitenkin edelleen löysä ja vauriokohdassa oleva veriplasma on edelleen nestemäistä, joten tietyissä olosuhteissa verenvuoto voi kehittyä uudella voimalla. Primaarisen hemostaasin seuraavan vaiheen ydin on, että verihiutaleilla tapahtuu joukko metamorfooseja, joiden seurauksena niistä vapautuu 3 veren hyytymistekijää: niiden vuorovaikutus johtaa trombiinin esiintymiseen ja laukaisee joukon kemiallisia reaktioita - entsymaattista hyytymistä..

Entsymaattinen hyytyminen

Kun trombiinin jälkiä esiintyy suonen seinämän vaurioitumisen alueella, käynnistyy kaskadin reaktio kudosten hyytymistekijöiden ja verifaktoreiden vuorovaikutuksesta, ilmestyy toinen tekijä - tromboplastiini, joka vuorovaikutuksessa erityisen aineen protrombiinin kanssa muodostaa aktiivisen trombiinin. Tämä reaktio tapahtuu myös osallistumalla kalsiumsuoloihin. Trombiini on vuorovaikutuksessa fibrinogeenin kanssa ja muodostuu fibriiniä, joka on liukenematon aine - sen kierteet saostuvat.

Seuraava vaihe on verihyytymän puristus tai vetäytyminen, joka saavutetaan sen tiivistämisellä, puristamisella, minkä seurauksena läpinäkyvä nestemäinen veriseerumi erotetaan.
Ja viimeinen vaihe on aikaisemmin muodostuneen veritulpan liukeneminen tai hajoaminen. Tämän prosessin aikana monet aineet ovat vuorovaikutuksessa keskenään, ja seurauksena on fibrinolysiini-entsyymin esiintyminen veressä, joka tuhoaa fibriinikierteet ja muuntaa ne fibrinogeeniksi.
On syytä huomata, että jotkut hyytymisprosesseihin osallistuvista aineista muodostuvat maksassa osallistuessaan suoraan K-vitamiiniin: tämän vitamiinin puute johtaa heikentyneisiin hyytymisprosesseihin..

Indikaatiot ja vasta-aiheet suorien antikoagulanttien käyttöön

Tämän ryhmän lääkkeitä käytetään seuraavissa tilanteissa:

  • veritulppien muodostumisen estämiseksi tai niiden lokalisaation rajoittamiseksi kaikenlaisissa kirurgisissa toimenpiteissä, erityisesti sydämessä ja verisuonissa;
  • etenevän angina pectoriksen ja akuutin sydäninfarktin yhteydessä;
  • syvien suonien ja ääreisvaltimoiden, aivo-alusten, silmien, keuhkovaltimoiden embolian ja tromboosin kanssa;
  • hajotetulla suonensisäisellä hyytymisellä;
  • veren hyytymisen estämiseksi useiden laboratoriotutkimusten aikana;
  • ylläpitää vähentynyttä veren hyytymistä hemodialyysin aikana tai sydän- ja keuhkokoneissa.

Jokaisella suoraan vaikuttavilla antikoagulantteilla on omat käytön vasta-aiheet, lähinnä:

On suositeltavaa olla varovainen, kun määrätään näitä lääkkeitä erittäin aliravittuille potilaille raskauden aikana, ensimmäisten 3–8 päivän aikana synnytyksen tai leikkauksen jälkeen, jos korkea verenpaine.

Suorien antikoagulanttien luokittelu

Tämän ryhmän lääkkeet jaetaan rakenteen ja vaikutusmekanismin ominaisuuksista riippuen 3 alaryhmään:

  • fraktioimattomat hepariinivalmisteet (Hepariini);
  • pienimolekyylipainoiset hepariinivalmisteet (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin ja muut);
  • heparinoidit (sulodeksidi, pentaanipolysulfaatti);
  • suorat trombiinin estäjät - hirudiinivalmisteet.

Fraktioimattomat hepariinivalmisteet

Tämän luokan lääkkeiden tärkein edustaja on suoraan Hepariini.
Tämän lääkkeen tromboottinen vaikutus johtuu ketjujen kyvystä estää veren hyytymisen pääentsyymiä, trombiinia. Hepariini sitoutuu koentsyymiin - antitrombiini III: seen, minkä seurauksena jälkimmäinen sitoutuu aktiivisemmin plasman hyytymistekijöiden ryhmään vähentäen niiden aktiivisuutta. Kun hepariinia annetaan suurina annoksina, se myös estää fibrinogeenin muuttumisen fibriiniksi.

Edellä mainitun lisäksi tällä aineella on useita muita vaikutuksia:

  • hidastaa verihiutaleiden, leukosyyttien ja punasolujen aggregaatiota ja tarttumista;
  • vähentää verisuonien läpäisevyyden astetta;
  • parantaa verenkiertoa vierekkäisissä verisuonissa, kollatereissa;
  • vähentää verisuoniseinän kouristuksia.

Hepariinia valmistetaan injektioliuoksen muodossa (1 ml liuosta sisältää 5000 IU vaikuttavaa ainetta), samoin kuin geelien ja voiteiden muodossa, ajankohtaiseen käyttöön.

Hepariini injektoidaan ihon alle, lihakseen ja laskimonsisäisesti.

Lääke vaikuttaa nopeasti, mutta valitettavasti suhteellisen lyhytaikaisesti - yhdellä laskimonsisäisellä annolla se alkaa toimia lähes välittömästi ja vaikutus kestää 4-5 tuntia. Kun lihakseen injektoidaan, vaikutus kehittyy puolen tunnin kuluttua ja kestää jopa 6 tuntia, ihonalaisella injektiolla - 45–60 minuutin kuluttua ja jopa 8 tunnissa.

Usein hepariinia ei määrätä yksin, vaan yhdessä fibrinolyyttisten ja verihiutaleiden vastaisten aineiden kanssa.
Annostelut ovat henkilökohtaisia ​​ja riippuvat sairauden luonteesta ja vakavuudesta, samoin kuin sen kliinisistä oireista ja laboratorioparametreista.

Hepariinin vaikutusta on tarkkailtava määrittämällä APTT - aktivoitunut osittainen tromboplastiiniaika - vähintään kerran kahdessa päivässä ensimmäisen hoitoviikon aikana ja sitten harvemmin - kerran kolmen päivän välein..

Koska verenvuototaudin oireyhtymä voi kehittyä tämän lääkkeen käyttöönoton taustalla, sitä tulee antaa vain sairaalassa lääketieteen henkilökunnan jatkuvassa valvonnassa..
Verenvuotojen lisäksi hepariini voi provosoida hiustenlähtö, trombosytopenia, hyperaldosteronismi, hyperkalemia ja osteoporoosi.

Ajankohtaisia ​​hepariinivalmisteita ovat Lyoton, Linoven, Thrombophobe ja muut. Niitä käytetään ennaltaehkäisyyn ja kroonisen laskimoiden vajaatoiminnan monimutkaiseen hoitoon: ne estävät veritulppien muodostumisen alaraajojen saphenous-suoneissa ja vähentävät myös raajojen turvotusta, poistavat niiden vakavuuden ja vähentävät kivun voimakkuutta..

Pienimolekyylipainoiset hepariinivalmisteet

Nämä ovat uuden sukupolven lääkkeitä, joilla on hepariinin ominaisuuksia, mutta joilla on useita edullisia ominaisuuksia. Kun inaktivoidaan tekijä Xa, ne vähentävät suuremmassa määrin verihyytymien riskiä, ​​kun taas niiden antikoagulanttivaikutus on vähemmän voimakasta, mikä tarkoittaa, että verenvuotoja esiintyy vähemmän. Lisäksi pienimolekyylipainoiset hepariinit imeytyvät paremmin ja ne toimivat pidempään, toisin sanoen vaikutuksen saavuttamiseksi tarvitaan pienempi annos lääkeainetta ja sen injektioiden matalampi taajuus. Lisäksi ne aiheuttavat osteoporoosia ja trombosytopeniaa vain poikkeustapauksissa, erittäin harvoin.

Pienimolekyylipainoisten hepariinien tärkeimmät edustajat ovat Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Tarkastellaan kutakin niistä yksityiskohtaisemmin.

Daltepariini (Fragmin)

Veren hyytyminen hidastuu hiukan. Estää aggregoitumista, käytännössä ei vaikuta tarttuvuuteen. Lisäksi sillä on joitain immunosuppressiivisia ja anti-inflammatorisia ominaisuuksia..
Saatavana injektioliuoksen muodossa.

Lääke injektoidaan laskimoon tai ihon alle. Lihaksensisäinen anto on kielletty. Annostellaan järjestelmän mukaan sairaudesta ja potilaan tilan vakavuudesta riippuen. Daltepariinia käytettäessä verihiutaletason lasku veressä, verenvuotojen kehitys sekä paikalliset ja yleiset allergiset reaktiot.
Vasta-aiheet ovat samanlaisia ​​kuin muiden, edellä lueteltujen suorien antikoagulanttien ryhmän lääkkeillä..

Enoksapariini (Clexane, Novoparin, Flenox)

Imeytyy ihon alle nopeasti ja täysin verenkiertoon. Suurin pitoisuus havaitaan 3 - 5 tunnin kuluttua. Puoliintumisaika on yli 2 päivää. Erittyy virtsaan.

Saatavana injektioliuoksen muodossa. Se viedään pääsääntöisesti ihonalaisesti vatsan seinämän alueelle. Annettu annos riippuu taudista.
Haittavaikutukset ovat vakiona.
Älä käytä tätä lääkettä potilaille, joilla on taipumus bronkospasmiin..

Nadroparin (Fraxiparin)

Suoran antikoagulanttivaikutuksen lisäksi sillä on myös immunosuppressiivisia ja anti-inflammatorisia ominaisuuksia. Lisäksi se alentaa β-lipoproteiinien ja kolesterolin tasoa veressä.
Subkutaanisesti annettuna se imeytyy melkein kokonaan, lääkkeen enimmäispitoisuus veressä havaitaan 4-6 tunnin kuluttua, puoliintumisaika on 3,5 tuntia ensisijaisella ja 8-10 tuntia toistetulla nadropariinin annolla..

Yleensä se injektoidaan vatsan kudokseen: ihonalaisesti. Antoväli on 1-2 kertaa päivässä. Joissakin tapauksissa käytetään laskimonsisäistä antotapaa veren hyytymisindikaattorien valvonnassa.
Annokset määrätään patologiasta riippuen.
Haittavaikutukset ja vasta-aiheet ovat samanlaisia ​​kuin muiden tämän ryhmän lääkkeiden..

Bemipariini (Cybor)

Sillä on voimakas antikoagulantti ja kohtalainen verenvuotovaikutus.

Subkutaanisesti annettuna lääke imeytyy nopeasti ja täysin verenkiertoon, missä sen enimmäispitoisuus havaitaan 2-3 tunnin kuluttua. Lääkkeen puoliintumisaika on 5-6 tuntia. Tähän mennessä ei ole tietoa vähennystavasta..

Vapautusmuoto - injektioliuos. Antotapa - ihonalainen.
Annokset ja hoidon kesto riippuvat sairauden vakavuudesta..
Haittavaikutukset ja vasta-aiheet on lueteltu yllä..

Lääkkeen käyttöä ei suositella samanaikaisesti muiden antikoagulanttien, ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden, systeemisten glukokortikoidien ja dekstraanin kanssa: kaikki nämä lääkkeet lisäävät bemipariinin vaikutusta, mikä voi aiheuttaa verenvuotoa..

heparinoideja

Tämä on ryhmä puolisynteettisiä mukopolysakkarideja, joilla on hepariinin ominaisuuksia.
Tämän luokan lääkkeet vaikuttavat yksinomaan tekijään Xa riippumatta angiotensiini III: sta. Heillä on antikoagulantti-, fibrinolyyttisiä ja hypolipideemisiä vaikutuksia.

Niitä käytetään pääsääntöisesti potilaiden hoitoon, joilla on angiopatioita, jotka johtuvat korkeasta verensokeritasosta: diabetes mellitus. Lisäksi niitä käytetään estämään tromboosi hemodialyysin ja kirurgisten toimenpiteiden aikana. Niitä käytetään myös akuutteihin, subakuuteihin ja kroonisiin ateroskleroottisiin, tromboottisiin ja tromboembolisiin sairauksiin. Vahvista hoidon antianginaalista vaikutusta angina pectorista sairastavilla potilailla (ts. Vähentää kivun voimakkuutta). Tämän lääkeryhmän tärkeimmät edustajat ovat sulodeksiini ja pentosaanipolysulfaatti..

Sulodeksiini (Wessel Douai F)

Saatavana kapseleina ja injektionesteinä. Suositellaan annettavaksi lihaksensisäisesti 2–3 viikossa, sen jälkeen suun kautta vielä 30–40 päivän ajan. Hoitojakso - vähintään 2 kertaa vuodessa.
Huumeen käytön aikana pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, hematoomat pistoskohdassa, allergiset reaktiot ovat mahdollisia.
Vasta-aiheet - yhteisiä hepariinivalmisteille.

Pentosan-polysulfaatti

Vapautumismuoto - kalvopäällysteiset tabletit ja injektioliuos.
Antotapa ja annostus vaihtelevat sairauden ominaispiirteiden mukaan.
Suun kautta otettuna se imeytyy pieninä määrinä: sen hyötyosuus on vain 10%, ihonalaisen tai lihaksensisäisen annon tapauksessa hyötyosuus on yleensä 100%. Suurin pitoisuus veressä havaitaan 1 - 2 tunnin kuluttua nielemisestä, puoliintumisaika on yhtä suuri kuin päivät.
Loput lääke on samanlainen kuin muut antikoagulanttiryhmän lääkkeet.

Hirudin-valmisteet

Leech-sylkirauhasten erittämä aine - hirudiini -, joka on samanlainen kuin hepariinivalmisteet, on tromboottisia ominaisuuksia. Sen vaikutustapa on sitoutua suoraan trombiiniin ja estää sitä peruuttamattomasti. Vaikuttaa osittain muihin veren hyytymisen tekijöihin.

Ei niin kauan sitten hirudiiniin perustuvia valmisteita kehitettiin - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban, mutta niitä ei käytetty laajalti, joten niiden käytöstä kliinistä kokemusta ei ole tähän mennessä kertynyt..

Haluamme sanoa erikseen kahdesta suhteellisen uudesta lääkkeestä, jolla on antikoagulanttinen vaikutus - fondaparinuuksista ja rivaroksabanista..

Fondaparinux (Arixtra)

Tällä lääkkeellä on antitromboottinen vaikutus estämällä selektiivisesti tekijä Xa. Kun elimistössä on fondaparinuuksi, se sitoutuu antitrombiini III: een ja lisää tekijä Xa: n neutraloitumista useita satoja kertoja. Seurauksena hyytymisprosessi keskeytyy, trombiinia ei muodostu, siksi trombi ei voi muodostua..

Imeytyy ihon alle nopeasti ja täysin. Yhden lääkkeen injektion jälkeen sen maksimipitoisuus veressä havaitaan 2,5 tunnin kuluttua. Veressä se sitoutuu antitrombiini II: een, joka määrittää sen vaikutuksen.

Se erittyy pääasiassa virtsaan muuttumattomana. Puoliintumisaika on 17 - 21 tuntia potilaan iästä riippuen.

Saatavana injektioliuoksen muodossa.

Antoreitti on ihonalainen tai laskimonsisäinen. Lihakseen ei sovelleta.

Lääkkeen annos riippuu patologian tyypistä.

Potilaat, joilla munuaisten vajaatoiminta on heikentynyt, tarvitsevat Arixtra-annoksen muuttamista kreatiniinipuhdistuman mukaan.

Lääkettä käytetään erittäin huolellisesti potilailla, joilla maksan toiminta on selvästi heikentynyt..
Sitä ei tule käyttää samanaikaisesti sellaisten lääkkeiden kanssa, jotka lisäävät verenvuotoriskiä.

Rivaroxaban (Xarelto)

Tämä on lääke, jolla on korkea selektiivisyys vaikutukseen tekijään Xa verrattuna, estäen sen aktiivisuutta. Sille on ominaista korkea biologinen hyötyosuus (80–100%) suun kautta otettaessa (ts. Se imeytyy hyvin maha-suolikanavaan suun kautta otettuna).

Rivaroksabaanin enimmäispitoisuus veressä havaitaan 2 - 4 tunnin kuluttua yhdestä oraalisesta annosta.

Se erittyy kehosta puolet virtsaan, puoli ulosteeseen. Puoliintumisaika on 5-9 - 11-13 tuntia potilaan iästä riippuen.

Vapautusmuoto - tabletit.
Se otetaan suun kautta, aterista riippumatta. Kuten muilla suorilla antikoagulantteilla, lääkeannostelut vaihtelevat sairauden tyypin ja sen vakavuuden mukaan..

Rivaroksabanin käyttöä ei suositella potilaille, jotka saavat hoitoa tietyillä sienilääkkeillä tai HIV-lääkkeillä, koska ne voivat lisätä Xarelto-pitoisuutta veressä, mikä voi aiheuttaa verenvuotoa..

Potilaat, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, vaativat rivaroksabaaniannoksen muuttamista.
Lisääntymisikäiset naiset tulee suojata luotettavasti raskaudelta tämän lääkityksen aikana.

Kuten huomaat, moderni farmakologinen teollisuus tarjoaa merkittävän valikoiman suoraan vaikuttavia antikoagulantteja. Älä missään tapauksessa voi itse lääkittää, kaikki lääkkeet, niiden annostuksen ja käytön keston määrittää vain lääkäri taudin vakavuuden, potilaan iän ja muiden merkittävien tekijöiden perusteella.

Mihin lääkäriin tulee ottaa yhteyttä

Suorat antikoagulantit määrää kardiologi, flebologi, angiologi tai verisuonikirurgi sekä hemodialyysiasiantuntija (nefrologi) ja hematologi.

antikoagulantit

minä

Anticoagulumminä olennty (antikoagulantia; Kreikan vastainen + latinalaisia ​​koagulaaneja vastaan, hyytymistä aiheuttava koagulantis)

lääkkeet, jotka vähentävät veren hyytymistä estämällä fibriinin muodostumista. Erota A. suora ja epäsuora toiminta.

Suorat antikoagulantit estävät fibriinin muodostumista sekä kun ne viedään kehoon että in vitro. Tämän ryhmän lääkkeisiin kuuluvat keskipitkät ja pienimolekyyliset hepariinit, luonnollisen A. antitrombiini III: n (kyberniini) konsentraatti ja natriumhydroitsitraatti. Keskipitkämolekyyliset hepariinit ovat valmisteita tavanomaisesta fraktioimattomasta hepariinista - sen natrium- ja kalsiumsuoloista (natriumhepariini ja kalsiumhepariini). Pienimolekyylipainoisiin hepariiniin, jotka on johdettu standardihepariinista depolymeroimalla, sisältyvät deltapariininatrium, enoksapariininatrium, nadropariinikalsium, revipariininatrium ja parnapariininatrium. Tavallisen fraktioimattoman hepariinin vaikutusmekanismi liittyy trombiinin aktiivisuuden estämiseen ja vähemmässä määrin tekijöiden IXa, Xa, XIa, XIIa, kallikreiinin ja joidenkin muiden hemostaasin tekijöiden inaktivointiin. Hepariinin antikoagulanttivaikutus ilmenee kofaktorien läsnäollessa, joista tärkein on proteiini antitrombiini III, joka tarjoaa 80% veren luonnollisesta antikoagulanttivaikutuksesta..

Veren hyytymistä vaimentavan vaikutuksen lisäksi hepariini estää hyaluronidaasin aktiivisuutta vähentäen siten verisuonien läpäisevyyttä. Aivojen ja munuaisten verisuonten läpäisevyys kuitenkin kasvaa hepariinin vaikutuksesta. Hepariini vähentää verihiutaleiden aggregaatiota, lisää hiukan veren fibrinolyyttisiä ominaisuuksia. Hepariini nopeuttaa sepelvaltimoiden ja munuaisten verenkiertoa, sillä on verenpainetta alentava vaikutus, kyky vähentää kolesterolia ja β-lipoproteiineja. Hepariinin lipidejä alentava vaikutus liittyy lipoproteiinilipaasin aktiivisuuden lisääntymiseen. Tukahduttamalla T- ja B-lymfosyyttien yhteisvaikutusta hepariinilla on immunosuppressiivinen vaikutus. Hepariinin vaikutuksesta diureesi lisääntyy, virtsahapon ja natriumionien erittyminen kehosta lisääntyy. Laskimoon annettuna natriumhepariinin antikoagulanttivaikutus kehittyy nopeasti (muutamassa minuutissa) ja kestää 4 - 5 tuntia (annoksesta riippuen). Kun tätä lääkettä annetaan ihonalaisesti, vaikutus ilmenee 40–60 minuutin kuluttua, saavuttaa maksimiarvon 3–4 tunnin kuluttua ja kestää 8–12 tuntia.

Pienimolekyylipainoiset hepariinit estävät verrattuna tavanomaiseen hepariiniin veren hyytymisen Xa-tekijää suuremmassa määrin ja pienemmässä määrin - trombiinia, ja vaikuttavat heikommin verisuonien läpäisevyyteen. Tämän ryhmän lääkkeiden rasvaantumista estävä vaikutus on merkityksetön, lukuun ottamatta enoksapariininatriumia, jossa viritystä estävä vaikutus on voimakkaampi kuin antikoagulanttivaikutteinen. Antitrombiini III estää trombiinin ja muiden veren hyytymistekijöiden - IXa, Xa, XIa, XIIa - aktiivisuutta. Natriumvesisitraatti, jota käytetään vain veren säilyttämiseen, sitoo vapaita kalsiumioneja, jotka osallistuvat tromboplastiinin muodostumiseen ja protrombiinin siirtymiseen trombiiniin.

Yleinen käyttöaihe A. käytöstä on taipumus tromboosiin. Erityisesti keskimääräisen molekyylipainon mukaisia ​​hepariineja käytetään akuutissa sydäninfarktissa estämään tai rajoittamaan veritulpan muodostumista, tärkeimpien suonien ja valtimoiden, aivo-alusten, silmien tromboosissa ja emboliassa, levinneessä suonensisäisen hyytymisoireyhtymän hoidossa, leikkauksen jälkeisessä verensiirrossa potilailla, joilla on aiemmin ollut tromboemboliaa, leikkauksissa sydämessä ja verisuonissa veren hyytymisen estämiseksi sydän-keuhkojen koneissa. Pienimolekyylipainoisia hepariineja käytetään ensisijaisesti syvän laskimotromboosin ehkäisyyn ja hoitoon. Antitrombiini III on tarkoitettu tromboembolisten komplikaatioiden hoitoon ja ehkäisyyn tämän tekijän synnynnäisissä ja hankituissa vajavuuksissa, mukaan lukien. hemodialyysin aikana.

Antikoagulanttihoidon vasta-aihe on verenvuodoriski. Ehdottomat vasta-aiheet ovat aikaisempi taipumus verenvuotoihin, vaikeaan valtimoverenpaineeseen, joilla ei ole riittävästi vastetta verenpainelääkkeille, verenvuotoretinoatiaa, ruokatorven variaatioita, hiatal-hernia, maha-suolikanavan vauriot, joilla on taipumus spontaaniin verenvuotoon, avoin mahahaava tai diverticulum verenvuotokasvaimet, vaikea maksa- tai munuaisten vajaatoiminta, aivojen ateroskleroosi vanhuksilla, aivojen aneurysmat, kallonsisäinen verenvuoto, vaikea diabeettinen retinopatia, subakuutti bakteeri-endokardiitti, nivelreuman traumaattiset leesiot. Suhteelliset vasta-aiheet - ateroskleroottinen valtimoverenpaine, jota verenpainelääkkeet hoitavat huonosti, alkoholismi, steatorrrea, vaikea peräpukamat.

Keskipitkän ja pienimolekyylisten hepariinien yleiset sivuvaikutukset: verenvuodot, allergiset reaktiot, trombosytopenia. Keskimääräisen molekyylipainon omaavien hepariinien pitkäaikaisessa käytössä veren antitrombiini III -pitoisuuden väheneminen, osteoporoosi ja palautuva hiustenlähtö ovat mahdollisia. Kun annostellaan parenteraalisesti pienimolekyylipainoisia hepariineja, hematoomeja ja nekroosia esiintyy pistoskohdassa. Injektiokohdan hematoomat voivat myös muodostua antamalla lihaksensisäisesti keskimolekyylipainoisia hepariineja. Haittavaikutukset (huimaus, pahoinvointi, huono maku suussa, rintakipu, kuume) ovat harvinaisia ​​antitrombiini III: n käytön yhteydessä..

A-hoidon vaarallisin komplikaatio on verenvuotoreaktiot. Verenvuotokomplikaatioiden riski kasvaa, kun hepariinia käytetään yhdessä epäsuoran vaikutuksen kanssa ja lääkkeillä, jotka vähentävät verihiutaleiden aggregaatiota. Jyrsin alkaloidit, tetrasykliini, antihistamiinit ja nikotiini heikentävät hepariinin vaikutusta. Verenvuotokomplikaatioiden yhteydessä A. peruutetaan. Hepariiniterapiassa määrätään tarvittaessa hepariiniantagonisti - protamiinisulfaatti, joka muodostaa inaktiivisia komplekseja hepariinin kanssa.

Verenvuotokomplikaatioiden kehittymisen välttämiseksi veren hyytymistä estävä hoito tulee suorittaa tarkkaillen tarkkaan veren hyytymisjärjestelmän tilaa. (Veren hyytymisjärjestelmä) Hepariiniterapiassa veren hyytymisaika määritetään yleensä (ensimmäisen hoitoviikon aikana, vähintään kerran kerralla 2 päivässä, sitten - kerran kerralla 3 päivässä). Tekijän VII määrittäminen on myös tärkeä, koska se on kaikkein labiili, ja verenvuotoa voi tapahtua vain tämän tekijän tason laskiessa, jopa tekijöiden II, XI ja X normaalipitoisuuksilla. Ottaen huomioon, että hematuria on yksi A. yliannostuksen varhaisista merkkeistä, on tarpeen tutkia virtsasta säännöllisesti virtsaa..

Tärkein A. suora vaikutus, niiden annokset, käyttötavat, vapautumisen muodot on esitetty alla.

Antitrombiini III (kyberniini) on kylmäkuivattu kuiva aine injektiopulloissa (500 IU ja 1000 IU), joka on täydellinen liuottimella (1 ml valmiin liuoksen sisältää 50 IU vaikuttavaa ainetta). Sitä annetaan parenteraalisesti, annokset määritetään yksilöllisesti antitrombiini III: n puutteen tai kulutuksen (hemodialyysissä) mukaan. Kun lääke annetaan annoksella 1 IU / kg, antitrombiini III: n aktiivisuus potilaan veressä kasvaa noin 1%: lla tämän tekijän normaalitasosta. Ennaltaehkäiseviä tarkoituksia varten lääke annetaan annoksella 1000 - 2 000 IU päivässä. Hoidon aikana lääkkeen alkuperäinen annos on 1000 - 2 000 IU, mitä seuraa 2000 - 3 000 IU. Lääke annetaan 500 IU: lla joka 4-6 tunti tai pitkäaikaisella tiputusinfuusiona. Lääkkeen käyttö suoritetaan antitrombiini III: n pitoisuuden valvonnassa plasmassa. Raskauden aikana lääke annetaan tiukkojen ohjeiden mukaisesti. Antitrombiini III: n turvallisuutta ja tehoa lapsilla ei ole osoitettu..

Hepariininatrium (hepariini, trombofoobi jne.) - injektioneste, liuos ampullina, jotka ovat 0,25 ml ja 5 ml (5000 IU / 1 ml); liuos lihakseen ja laskimoon annettavaksi 1 ml: n ampulleina (5000 IU 1 ml: ssa); liuos 5 ml: n injektiopulloissa (5000, 10000 ja 20 000 IU 1 ml: ssa). Parenteraalista antamista varten lääkkeen annos valitaan yksilöllisesti ottaen huomioon kliininen tilanne, potilaan ikä ja käytetty annosmuoto.

Perifeerisen verisuonitromboosin tapauksessa natriumhepariinia annetaan laskimonsisäisesti ensin 20 000–30 000 IU, sitten 60 000–80 000 IU / vrk. Akuutissa sydäninfarktissa 15 000 - 20 000 IU annetaan ensin laskimonsisäisesti, jota seuraa 5-6 päivää lihaksensisäisesti päivittäisellä annoksella, joka on korkeintaan 40 000 IU / päivä (5 000 - 10 000 IU 4 tunnin välein). 3-4 päivästä alkaen hepariinin lisäksi määrätään epäsuoria antikoagulantteja. 1-2 päivää ennen hepariinin poistamista, annosta pienennetään asteittain (5000-2500 IU jokaisella injektiolla). Keuhkovaltimon vaikeassa tromboosissa hepariinia annetaan alun perin laskimonsisäisesti annoksella 40 000–60 000 IU 4–6 tuntia, sitten - laskimonsisäisesti päivittäin 40 000 IU: n annoksena. Tromboosin estämiseksi natriumhepariinia ruiskutetaan vatsan ihon alle, 5000 IU 2 kertaa päivässä.

Hepariininatrium on osa hepariinivoidetta, voidetta ja geeliä "trombofobia", joita käytetään ulkoisesti raajojen pinnallisessa tromboflebiitissa, peräpukamien suonien tromboosissa.

Hepariinikalsium (kalcipariini) on injektioneste, liuos ampullina, jotka ovat 0,2 ja 0,5 ml (25 000 IU 1 ml), täydellisinä mittareunoilla. Sitä pistetään vatsan ihon alle 12 tunnin välein. Ennaltaehkäiseviä tarkoituksia varten aloitusannos on 1250 IU / 10 kg, terapeuttisiin tarkoituksiin - 2500 IU / 10 kg, seuraavat annokset määritetään hyytymisparametrien mukaan..

Daltepariininatrium (fragmiini) on injektioneste, liuos 1 ml: n ampulleissa (10000 IU / 1 ml) ja 0,2 ml: n ruiskujen putkissa (2500 IU ja 5000 IU yhdessä ruiskussa). Sitä käytetään pitkäaikaisessa hemodialyysissä potilailla, joilla on akuutti ja krooninen munuaisten vajaatoiminta, ennen ja leikkauksen aikana tromboembolian, syvän laskimotromboosin ja keuhkovaltimoiden tromboembolian ehkäisyyn. Annetaan laskimonsisäisesti (suihku tai tippu) tai ihonalaisesti. Annos asetetaan yksilöllisesti. Ennaltaehkäisyyn ennen leikkausta ja sen jälkeen lääke injektoidaan ihon alle, yleensä 2500 IU kerran päivässä 5–7 päivän ajan; terapeuttisiin tarkoituksiin - laskimonsisäisesti tai ihonalaisesti, yleensä annoksena 100 - 120 IU / kg 12 tunnin välein.

Nadropariinikalsium (fraksipariini) on injektioneste, liuos, valmistettuihin ruiskuihin, joissa on 0,3 ml (2850 IU), 0,6 ml (5700 IU) ja 1 ml (9500 IU). Sitä käytetään syvän laskimotromboosin ehkäisyyn ja hoitoon. Se injektoidaan vatsan ihonalaiseen kudokseen 5000-15000 IU kerran päivässä.

Parnapariininatrium (fluxum) - injektioneste, liuos ruiskuissa, 0,3 ml (3200 IU); 0,4 ml (4250 IU); 0,6 ml (6400 IU) ja 1,2 ml (12800 IU). Sitä käytetään syvän tromboosin ehkäisyyn ja hoitoon. Pistetään ihonalaisesti suolen alueelle annoksella 3200 - 6400 IU kerran päivässä.

Revipariininatrium (Clevarin) on injektioneste, liuos ruiskuissa, joissa on 0,25 ml (1750 anti-Xa IU yhdessä ruiskussa). Sitä käytetään estämään tromboosia ja emboliaa leikkauksen aikana. Se injektoidaan ihonalaisesti nopeudella 1750 IU / päivä 7-10 päivän ajan tai pidempään. Lisähaittavaikutukset: sekundaarinen hypoaldosteronismi ja asidoosi, hyperkalemia (yleensä havaittu potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta ja diabetes mellitus). Muut vasta-aiheet: I raskauskolmannes, uhattu keskenmeno, imetys. Lääkettä tulee käyttää varoen verenpainetautiin..

Enoksapariininatrium (kleksaani) - injektioneste, liuos ruiskuissa, 0,2; 0,4; 0,6; 0,8 ja 1 ml (100 mg / 1 ml). Se on tarkoitettu tromboembolian ehkäisyyn, etenkin ortopedisessa ja yleisessä kirurgisessa käytännössä, syvän laskimotromboosin hoidossa ja hemodialyysissä. Sitä injektoidaan ihonalaisesti vatsan seinämän etu- tai takaosan sivuosaan hihnan tasolla tromboembolian ehkäisemiseksi, 20–40 mg 1 kertaa päivässä, syvän laskimotromboosin hoitoon - 1 mg / kg 12 tunnin välein, hemodialyysillä - 0,5— 1 mg / kg. Ei suositella käytettäväksi raskauden, imetyksen aikana.

Epäsuorat antikoagulantit eroavat hepariinista ja muista suoraan vaikuttavista antikoagulantteista ensisijaisesti siinä mielessä, että niiden vaikutus ei ilmene in vitro, vaan kehittyy vasta, kun ne viedään kehossa. Kemiallisen rakenteen suhteen epäsuorien vaikutusten yhdisteet kuuluvat kahteen erilaiseen luokkaan kemiallisia yhdisteitä - indandionijohdannaiset (fenyyli) ja 4-hydroksikumariinijohdannaiset (asenokumaroli, fepromaroni, etyylibisuma-asetaatti). Näiden aineiden vaikutusmekanismi liittyy veren hyytymistekijöiden II (protrombiini), VII (prokonvertiini), IX (joulukerroin) ja X (stewart-tehokerroin) synteesin estämiseen maksassa. Näiden tekijöiden muodostuminen riippuu K-vitamiinista1, mikä on välttämätöntä niiden esiasteiden postribosomiselle muuntamiselle. K-vitamiini1 muuttuu maksamikrosomien aktiiviseksi muodoksi epoksireduktaasin vaikutuksesta. Epäsuoran vaikutuksen omaava aine estää tätä entsyymiä ja sen seurauksena häiritsee edellä mainittujen veren hyytymistekijöiden synteesiä. Tietty arvo A. epäsuoran vaikutuksen vaikutuksessa on myös niiden kyky aktivoida antitrombiini III: n synteesi.

Veren hyytymisvaikutuksen ohella epäsuoran vaikutuksen omaava A. lisää sepelvaltimoiden veren virtauksen tilavuusnopeutta, rentouttaa suoliston ja keuhkoputken sileitä lihaksia, vähentää veressä olevien uraattien pitoisuutta lisäämällä niiden erittymistä virtsaan, ja sillä on myös hypokolesteroleemisia ominaisuuksia..

Epäsuorat antikoagulantit määrätään suun kautta. Niiden vaikutus kehittyy pitkän latenssijakson jälkeen ja kestää huomattavasti. Siksi fenyliinin vaikutus ilmenee 8-15 tunnin kuluttua, saavuttaa maksimiarvon 24-30 tunnin kuluttua ja loppuu 48-72 tunnin kuluttua. Asenokumarolin vaikutus kehittyy 8-12 tunnin kuluttua, saavuttaa maksimin 24-48 tunnin kuluttua ja loppuu 48-96 tunnin kuluttua. Epäsuora vaikutus metaboloituu pääasiassa maksassa. 4-hydroksikumariinijohdannaisten ryhmästä oleville lääkkeille on ominaista suhteellisen korkea kyky sitoutua veriproteiineihin..

Epäsuoria antikoagulantteja käytetään veren hyytymisen pitkäaikaiseen vähentämiseen tromboosien, tromboflebiitin, tromboembolisten komplikaatioiden ehkäisemiseksi ja hoitamiseksi sydäninfarktissa, tromboosien estämiseksi leikkauksen jälkeen. Niitä määrätään siten, että protrombiiniaika pidentyy 1,5-2 kertaa normiin verrattuna ja protrombiini-indeksi pidetään 40-50%.

Vasta-aiheet A. epäsuoran toiminnan käytölle ovat periaatteessa samat kuin A. suoran toiminnan yhteydessä. Lisäksi epäsuoria vaikutuksia A. ei määrätä raskauden ja imetyksen aikana, ja siinä on verenvuotota haimatulehduksia. A. epäsuoran toiminnan sivuvaikutukset: pahoinvointi, oksentelu, ripuli, päänsärky, allergiset reaktiot. Tämän ryhmän lääkkeitä käytettäessä verenvuotokomplikaatioita aiheuttavat paitsi veren hyytymisen vähentyminen, myös verisuonten läpäisevyyden ja kapillaarien haurauden lisääntyminen.

Jotkut lääkkeet (barbituraatit, griseofulviini, rifampisiini jne.) Heikentävät A.: n vaikutusta 4-oksumumariinijohdannaisten ryhmästä. Viimeksi mainitun peruuttaminen jatkaen A. ryhmän 4-oksumumariinin ottamista tavanomaisina annoksina voi johtaa verenvuotokomplikaatioiden kehittymiseen. A. epäsuora antagonisti on K-vitamiini1. Käytettäessä yhdessä A: n kanssa allopurinolin, suolen mikroflooraa tukahduttavien antimikrobisten aineiden, epästeroidisten tulehduskipulääkkeiden, salureettien, disulfiraamin ja joidenkin muiden lääkkeiden epäsuoran vaikutuksen kanssa, antikoagulanttivaikutus paranee. Hätäapuvälineinä epäsuorien toimien aiheuttamista verenvuotokomplikaatioista käytetään protrombiinikompleksitekijäkonsentraattia ja sen puuttuessa tuoretta pakastettua luovuttajan plasmaa. Lisäksi epäsuoran vaikutuksen A yliannostuksessa käytetään lääkkeitä, jotka vähentävät verisuonten läpäisevyyttä (esimerkiksi kalsium, P-vitamiini).

Epäsuoran vaikutuksen A. protrombiini-indeksin tai protrombiiniajan hoidossa tekijän VII pitoisuus määritetään veren hyytymisjärjestelmän tilan ohjaamiseksi. Virtsa tutkitaan myös hematurian havaitsemiseksi. Epäsuoran vaikutuksen A-hoidon alussa protrombiini-indeksin tutkimus ja virtsatutkimukset tehdään pääsääntöisesti vähintään kerran 2-3 päivän välein. Peruuta huumeet vähitellen.

Alla on esitetty epäsuoran toiminnan pää A., niiden annokset, käyttötavat, vapautumisen muodot.

Acenokumaroli (syncumar, trombostop) - tabletit, joiden annos on 2 ja 4 mg. Sitä annetaan suun kautta, ensimmäisenä päivänä annoksena 8-16 mg, sitten ylläpitoannoksina, jotka asetetaan protrombiini-indeksin mukaisesti. Yleensä ylläpitoannokset ovat 1-6 mg / päivä.

Fenyyliini (fenindione) - jauhe; 0,03 g: n tabletit. Määritä suun kautta seuraavat päivittäiset annokset: ensimmäisenä päivänä 0,12–0,18 g (3–4 annosta), toisena päivänä - 0,09–0,15 g, sitten - 0, 03-0,06 g (protrombiini-indeksistä riippuen). Lisähaittavaikutukset: oranssi palmujen ja vaaleanpunaisen virtsan väri (johtuen fenyliinin muuttumisesta enoliseen muotoon), hepatiitti, hematopoieesin estäminen.

Fepromaron - tabletit, joiden paino on 0,01 g. Reseptiä määrätään suun kautta, aluksi nopeudella 0,5 mg / kg / päivä, ts. yleensä 0,03-0,05 g / päivä, sitten 0,01-0,005 g päivittäin tai joka toinen päivä (protrombiini-indeksistä riippuen). Lääke on aktiivisempi kuin etyylibisumasetaatti.

Etyylibiskumasetaatti (neodikoumariini, pelentan) - 50 tablettia; 100 ja 300 mg. Annetaan suun kautta, ensimmäisenä päivänä - yleensä 300 mg 2 kertaa tai 200 mg 3 kertaa (600 mg / päivä), toisena päivänä - 150 mg 3 kertaa, sitten 100-200 mg / päivä (riippuen veriprotrombiini). Lisähaittavaikutukset: hiustenlähtö, ihon nekroosi.

II

Anticoagulumminä olenNTA (antikoagulaanitia; anti- + koagulantit, syn. Antikoagulantit)

veren hyytymistä estävät lääkkeet, kuten hepariini.

Mitä ovat antikoagulantit, mitkä niistä luokitellaan suoria ja epäsuoria lääkkeitä

Veritulppien vaarallisten veritulppien välttämiseksi lääkkeiden luokittelussa on antikoagulantteihin kutsuttu farmakologinen ryhmä - luettelo lääkkeistä esitetään missä tahansa lääketieteellisessä vertailukirjassa. Tällaiset lääkkeet kontrolloivat veren viskositeettia, estävät useita patologisia prosesseja ja hoitavat onnistuneesti tiettyjä hematopoieettisen järjestelmän sairauksia. Jotta elpyminen olisi lopullista, ensimmäinen askel on hyytymistekijöiden tunnistaminen ja poistaminen..

Mitä ovat antikoagulantit?

Nämä ovat erillisen farmakologisen ryhmän edustajia, valmistettu tablettien ja injektioiden muodossa, jotka on suunniteltu vähentämään veren viskositeettia, estämään tromboosia, estämään aivohalvaus, sydäninfarktin monimutkaisessa terapiassa. Sellaiset lääkkeet vähentävät tehokkaasti systeemisen verenvirtauksen hyytymistä, mutta myös ylläpitävät verisuonten seinämien elastisuutta. Verihiutaleaktiivisuuden lisääntyessä antikoagulantit estävät fibriinin muodostumisen, mikä on merkityksellistä tromboosin onnistuneessa hoidossa.

Käyttöaiheet

Antikoagulantteja ei käytetä vain tromboembolian onnistuneessa estämisessä, tällainen tapaaminen sopii lisääntyneeseen trombiinin aktiivisuuteen ja mahdolliseen uhkaan muodostaa trombeja, jotka ovat vaarallisia verisuonten systeemiselle verenvirtaukselle. Verihiutaleiden pitoisuus vähenee vähitellen, veri saavuttaa sallitun virtausnopeuden, tauti taantuu. Käyttöön hyväksyttyjen lääkkeiden luettelo on laaja, ja asiantuntijat määräävät ne:

  • ateroskleroosi;
  • maksasairaudet;
  • laskimotromboosi;
  • verisuonitaudit;
  • ala-alaisen vena cavan tromboosi;
  • tromboembolia;
  • peräpukamien suonien verihyytymät;
  • laskimotulehdus;
  • eri etiologioiden vammat;
  • suonikohjut.

Luokittelu

Luonnollisilla antikoagulantteilla, joita elimistö syntetisoi ja jotka ovat vallitsevia riittävässä pitoisuudessa veren viskositeetin säätelemiseksi, on selvä etu. Luonnolliset hyytymisen estäjät voivat kuitenkin olla alttiita useille patologisille prosesseille, siksi on tarpeen lisätä synteettisiä antikoagulantteja monimutkaiseen hoito-ohjelmaan. Ennen lääkeluettelon määrittämistä potilaan on otettava yhteyttä hoitavaan lääkäriin mahdollisten terveyskomplikaatioiden poistamiseksi.

Suorat antikoagulantit

Tällaisten lääkkeiden luettelo on suunniteltu tukahduttamaan trombiinin aktiivisuutta, vähentämään fibriinisynteesiä ja normaalia maksan toimintaa. Nämä ovat paikallisen toiminnan, ihon alle tai laskimoon tapahtuvan, hepariinit, joita tarvitaan alaraajojen suonikohjujen hoidossa. Aktiiviset komponentit imeytyvät tehokkaasti systeemiseen verenkiertoon, toimivat koko päivän, tehokkaammin annettaessa ihonalaisesti kuin suun kautta. Pienimolekyylipainoisten hepariinien joukossa lääkärit erottavat seuraavan luettelon lääkkeistä, jotka on tarkoitettu annettavaksi hepariineja paikallisesti, laskimonsisäisesti tai sisällä:

  • Fraxiparine;
  • Lioton-geeli;
  • Clexane;
  • Hepariinivoide;
  • fragmiinia;
  • Hepatrombin;
  • Natriumvetyssitraatti (hepariinia annetaan laskimonsisäisesti);
  • Clevarin.

Epäsuorat antikoagulantit

Nämä ovat pitkävaikutteisia lääkkeitä, jotka vaikuttavat suoraan veren hyytymiseen. Epäsuorat antikoagulantit edistävät protrombiinin muodostumista maksassa, sisältävät keholle arvokkaita vitamiineja kemiallisessa koostumuksessa. Esimerkiksi varfariinia määrätään eteisvärinää ja keinotekoisia sydämen venttiilejä varten, kun taas suositellut aspiriiniannokset ovat käytännössä vähemmän tuottavia. Huumeiden luettelossa on seuraava kumariinisarjan luokittelu:

  • monokumariinit: varfariini, Sinkumar, Mrakumar;
  • leikkeet: Phenilin, Omefin, Dipaxin;
  • dikumariinit: dikumariini, tromeksaani.

Veren hyytymisen normalisoimiseksi nopeasti ja verisuonitromboosin estämiseksi sydäninfarktin tai aivohalvauksen jälkeen lääkärit suosittelevat voimakkaasti suun kautta otettavia antikoagulantteja, jotka sisältävät K-vitamiinia kemiallisessa koostumuksessa.Määdä tällaisia ​​lääkkeitä muihin sydän- ja verisuonisairauksiin, jotka ovat alttiita krooniselle etenemiselle. Jos munuaissairaus ei ole laaja, seuraavia oraalisten antikoagulanttien luetteloa olisi korostettava:

PLA-antikoagulantit

Tämä on uuden sukupolven oraalisia ja parenteraalisia antikoagulantteja, joita nykyaikaiset tutkijat ovat kehittäneet. Tällaisen reseptin etuihin kuuluvat nopea vaikutus, täydellinen turvallisuus verenvuodoriskin kannalta ja trombiinin palautuva estäminen. Tällaisilla suun kautta otettavilla antikoagulantteilla on kuitenkin myös haittoja, ja tässä on luettelo niistä: verenvuoto maha-suolikanavaan, sivuvaikutusten esiintyminen ja vasta-aiheet. Lisäksi, jotta voidaan varmistaa pitkäaikainen terapeuttinen vaikutus, trombiinin estäjiä on käytettävä pitkään, rikkomatta suositeltuja päivittäisiä annoksia..

Lääkkeet ovat yleismaailmallisia, mutta toiminta tarttuvassa organismissa on selektiivisempiä, väliaikaisia ​​ja vaatii pitkäaikaista käyttöä. Veren hyytymisen normalisoimiseksi ilman vakavia komplikaatioita on suositeltavaa ottaa yksi ilmoitetusta luettelosta uuden sukupolven oraalisia antikoagulantteja:

Antikoagulanttien hinta

Jos veren hyytymistä on tarpeen vähentää mahdollisimman pian, lääkärit ehdottomasti lääketieteellisistä syistä suosittelevat antikoagulantteja - lääkevalikoima on laaja. Lopullinen valinta riippuu tietyn lääkkeen farmakologisista ominaisuuksista, apteekkien kustannuksista. Hinnat ovat erilaisia, mutta terapeuttiseen vaikutukseen on kiinnitettävä enemmän huomiota. Alla voit tutustua tarkemmin Moskovan hintoihin, mutta älä unohda tällaisen oston tärkeimpiä kriteerejä. Niin:

Antikoagulanttien nimi - huumeiden luettelosta

Video

Arvostelut

Marina, 29 vuotias Lapsesta lähtien veren hyytymäni on heikentynyt. En tiennyt mitään antikoagulantteista farmakologisena ryhmänä. Lääkäri kehotti ottamaan aspiriinitabletin joka aamu. Joten olen jatkanut tätä menettelyä useita vuosia. Koska ei ole terveysongelmia, mielestäni tämä lääke toimii. Halpa ja iloinen.

Alexandra, 37 vuotias Valitsin luettelosta lääkkeen Rivaroxaban itse. Lääke on uusi, mutta tehokas - se tarjoaa tehokkaan estämisen tromboosista. Perheessämme tällainen sairaus periytyy naislinjan kautta, joten olen huolissani julkisesti saatavilla olevista ennalta ehkäisevistä toimenpiteistä. Lääke on edullinen, ei valituksia.

Victoria, 32-vuotias Minulla on ollut suonikohju jo useita vuosia. Verisuonet eivät vain aiheuttaneet voimakasta ala-arvoisuuskompleksia, vaan myös satuttavat satunnaisesti. Suorien antikoagulanttien luettelossa oleva lääke Lioton-geeli auttoi minua. Lääke vaikuttaa nopeasti ja lievittää lisäksi raajojen lisääntynyttä väsymystä työpäivän jälkeen.

Valentina, 41 vuotias Voin kiittää huumeiden luettelosta Warfariinia, joka vaikuttaa nopeasti ja tarkasti terveysongelmiin. Vuotta sitten lääkäri diagnoosi minulle mikrotran, ja se oli minulle täysin odottamatonta - ilmeisesti hän kärsi jaloillaan. Heti he määräsivät tämän lääkkeen nopeaan kuntoutukseen. Lääke auttoi, sivuvaikutuksia ei esiintynyt, vaikka niihin kohdistui uhka.

Antikoagulantit: välttämättömät lääkkeet

Verisuonitromboosin aiheuttamat komplikaatiot ovat tärkein kuolinsyy sydän- ja verisuonisairauksissa. Siksi nykyajan kardiologiassa kiinnitetään erittäin suurta huomiota verisuonien tromboosin ja embolian (tukkeutumisen) kehittymisen estämiseen. Veren hyytymistä yksinkertaisimmassa muodossaan voidaan edustaa kahden järjestelmän vuorovaikutuksena: verihiutaleet (veritulpan muodostumisesta vastaavat solut) ja veriplasmaan liuenneet proteiinit - hyytymistekijät, joiden vaikutuksesta fibriini muodostuu. Tuloksena oleva trombi koostuu verihiutaleiden ryhmästä, joka on takertunut fibriinikierteisiin.

Veritulppien estämiseksi käytetään kahta lääkeryhmää: verihiutaleiden vastaiset aineet ja antikoagulantit. Verihiutaleiden vastaiset aineet estävät verihiutaleiden hyytymiä. Antikoagulantit estävät entsymaattisia reaktioita, jotka johtavat fibriinin muodostumiseen.

Artikkelissa tarkastellaan antikoagulanttien pääryhmiä, käyttöaiheita ja vasta-aiheita, sivuvaikutuksia.

Luokittelu

Käyttökohdasta riippuen, erotetaan suorat ja epäsuorat antikoagulantit. Suorat antikoagulantit estävät trombiinisynteesiä, estävät fibriinin muodostumista fibrinogeenistä veressä. Epäsuorat antikoagulantit estävät hyytymistekijöiden muodostumista maksassa.

Suorat hyytyjät: hepariini ja sen johdannaiset, suorat trombiinin estäjät ja tekijän Xa (yksi veren hyytymistekijöistä) selektiiviset estäjät. Epäsuorat antikoagulantit sisältävät K-vitamiiniantagonisteja.

  1. K-vitamiiniantagonistit:
    • Fenindione (fenyyliini);
    • Varfariini (warfarex);
    • Asenokumaroli (syncumar).
  2. Hepariini ja sen johdannaiset:
    • hepariini;
    • Antitrombiini III;
    • Daltepariini (Fragmin);
    • Enoksapariini (Anfibra, Hemapaxan, Clexane, Enixum);
    • Nadropariini (Fraxiparin);
    • Parnapariini (fluxum);
    • Sulodeksidi (angioflux, wessel duet f);
    • Bemipariini (tsibor).
  3. Suorat trombiinin estäjät:
    • Bivalirudiini (angiox);
    • Dabigatranteteksilaatti (pradaxa).
  4. Selektiiviset tekijä Xa: n estäjät:
    • Apixaban (eliquis);
    • Fondaparinux (arixtra);
    • Rivaroxaban (xarelto).

K-vitamiiniantagonistit

Epäsuorat antikoagulantit ovat perusta tromboottisten komplikaatioiden estämiselle. Niiden tablettimuotoja voidaan ottaa pitkään avohoidossa. Epäsuorien antikoagulanttien käytön on osoitettu vähentävän tromboembolisten komplikaatioiden (sydänkohtaus, aivohalvaus) esiintyvyyttä eteisvärinän kanssa ja keinotekoisen sydämen venttiilin läsnäoloa.

Fenyyliiniä ei tällä hetkellä käytetä haitallisten vaikutusten suuren riskin vuoksi. Syncumarilla on pitkä vaikutusaika ja se kertyy kehoon, joten sitä käytetään harvoin hoidon hallinnan vaikeuksien vuoksi. Yleisin K-vitamiiniantagonisti on varfariini..

Varfariini eroaa muista epäsuorista antikoagulantteista varhaisvaikutukseltaan (10 - 12 tuntia antamisen jälkeen) ja haittavaikutusten nopeasti loppumisesta, kun annosta pienennetään tai lääke lopetetaan..

Vaikutusmekanismi liittyy tämän lääkkeen ja K-vitamiinin antagonismiin. K-vitamiini on mukana useiden veren hyytymistekijöiden synteesissä. Varfariinin vaikutuksesta tämä prosessi on häiriintynyt.

Varfariinia määrätään laskimoveritulppien muodostumisen ja kasvun estämiseksi. Sitä käytetään pitkäaikaisessa hoidossa eteisvärinää ja sydämen sisäisen trommin ollessa läsnä. Näissä tiloissa veritulppien irrotettujen hiukkasten verisuonten tukkeutumiseen liittyvien sydänkohtausten ja aivohalvauksien riski kasvaa merkittävästi. Varfariini auttaa estämään näitä vakavia komplikaatioita. Tätä lääkettä käytetään usein sydäninfarktin jälkeen toistuvien sepelvaltimotapahtumien estämiseksi.

Sydänventtiilin vaihdon jälkeen varfariinia tarvitaan vähintään useita vuosia leikkauksen jälkeen. Se on ainoa antikoagulantti, jota käytetään estämään verihyytymien muodostumista keinotekoisiin sydänventtiileihin. Tätä lääkevalmistetta on käytettävä jatkuvasti jonkin verran trombofilian, etenkin antifosfolipidioireyhtymän, hoidossa.

Varfariinia määrätään laajentuneille ja hypertrofisille kardiomyopatioille. Näihin sairauksiin liittyy sydämen onteloiden laajentuminen ja / tai sen seinien liikakasvu, mikä luo edellytykset sydämen sisäisten trommien muodostumiselle..

Varfariinilla hoidettaessa on tarpeen arvioida sen tehokkuus ja turvallisuus tarkkailemalla INR - kansainvälistä normalisoitua suhdetta. Tämä indikaattori arvioidaan 4–8 viikon välein. Hoidon aikana INR: n tulisi olla 2,0 - 3,0. Tämän indikaattorin normaaliarvon ylläpitäminen on erittäin tärkeää toisaalta verenvuotojen ja toisaalta lisääntyneen veren hyytymisen estämisessä..

Tietyt ruoat ja yrtit lisäävät varfariinin vaikutuksia ja lisäävät verenvuotoriskiä. Näitä ovat karpalot, greipit, valkosipuli, inkiväärijuuri, ananas, kurkuma ja muut. Kaalin, ruusukaalin, kiinankaalin, punajuurien, persiljan, pinaatin, salaatin, sisältämät aineet heikentävät lääkkeen antikoagulanttivaikutusta. Varfariinia käyttävien potilaiden ei tarvitse luopua näistä tuotteista, vaan ottaa niitä säännöllisesti pieninä määrinä estääksesi lääkkeen äkillisiä heilahteluita veressä..

Haittavaikutuksia ovat verenvuoto, anemia, paikallinen tromboosi ja hematooma. Hermoston toiminta voi häiriintyä väsymyksen, päänsärkyn ja makuhäiriöiden kehittyessä. Joskus on pahoinvointia ja oksentelua, vatsakipuja, ripulia, maksan toimintahäiriöitä. Joissakin tapauksissa iho kärsii, varpaiden violetti väri, parestesiat, vaskuliitti, raajojen kylmyys. Mahdollisesti kehittynyt allerginen reaktio muodossa kutina, urtikaria, angioödeema.

Varfariini on vasta-aiheinen raskauden aikana. Sitä ei tule määrätä mihinkään sairauksiin, jotka liittyvät verenvuodon uhkaan (trauma, leikkaus, sisäelinten ja ihon haavaiset leesiot). Älä käytä sitä aneurysmien, perikardiitin, tarttuvan endokardiitin, vaikean valtimoverenpaineen hoidossa. Vasta-aiheena on riittämättömän laboratoriokontrollin mahdottomuus laboratorion saavuttamattomuuden tai potilaan persoonallisuuden ominaisuuksien (alkoholismi, hajoamisen, seniilisen psykoosin jne.) Takia..

hepariini

Yksi tärkeimmistä veren hyytymistä estävistä tekijöistä on antitrombiini III. Fraktioimaton hepariini sitoutuu siihen veressä ja lisää sen molekyylien aktiivisuutta useita kertoja. Seurauksena verisuonien muodostumiseen kohdistuvat reaktiot tukahdutetaan.

Hepariinia on käytetty yli 30 vuotta. Aikaisemmin sitä annettiin ihonalaisesti. Nyt uskotaan, että fraktioimatonta hepariinia tulisi antaa laskimonsisäisesti, mikä helpottaa hoidon turvallisuuden ja tehokkuuden seurantaa. Ihonalaiseen käyttöön suositellaan pienimolekyylipainoisia hepariineja, joista keskustelemme jäljempänä.

Hepariinia käytetään useimmiten tromboembolisten komplikaatioiden ehkäisyyn akuutissa sydäninfarktissa, myös trombolyysin aikana.

Laboratoriokontrolli sisältää aktivoidun osittaisen tromboplastiinin hyytymisajan määrittämisen. Hepariinihoidon taustalla 24 - 72 tunnissa sen tulisi olla 1,5 - 2 kertaa enemmän kuin alkuperäinen. On myös tarpeen kontrolloida verihiutaleiden määrää veressä, jotta trombosytopenian kehittyminen ei jää väliin. Yleensä hepariinihoitoa jatketaan 3–5 vuorokautta annosta asteittain pienentämällä ja vetämällä edelleen.

Hepariini voi aiheuttaa verenvuotoa (verenvuotoa) ja trombosytopeniaa (verihiutaleiden määrän väheneminen veressä). Jos sitä käytetään pitkään suurina annoksina, on todennäköistä hiustenlähtö (kaljuuntuminen), osteoporoosi, hypoaldosteronismi. Joissakin tapauksissa esiintyy allergisia reaktioita, samoin kuin alaniini-aminotransferaasin tason nousua veressä.

Hepariini on vasta-aiheinen verenvuototaudin ja trombosytopenian, mahahaavan ja pohjukaissuolihaavan, virtsateiden verenvuodon, perikardiitin ja sydämen akuutin aneurysman suhteen..

Pienimolekyylipainoiset hepariinit

Daltepariinia, enoksapariinia, nadropariinia, parnapariinia, sulodeksidia, bemipariinia saadaan fraktioimattomasta hepariinista. Ne eroavat jälkimmäisestä pienemmällä molekyylikokoon. Tämä lisää huumeiden turvallisuutta. Vaikutuksesta tulee pidempi ja ennustettavissa, joten pienimolekyylipainoisten hepariinien käyttö ei vaadi laboratoriokontrollia. Se voidaan suorittaa kiinteillä annoksilla - ruiskuilla.

Pienimolekyylipainoisten hepariinien etuna on niiden tehokkuus annettaessa ihonalaisesti. Lisäksi niillä on huomattavasti pienempi sivuvaikutusriski. Siksi tällä hetkellä hepariinijohdannaiset korvaavat hepariinin kliinisestä käytännöstä..

Pienimolekyylipainoisia hepariineja käytetään estämään tromboemboliset komplikaatiot leikkauksen ja syvän laskimotromboosin aikana. Niitä käytetään potilailla, jotka ovat nukkumassa ja joilla on suuri riski tällaisista komplikaatioista. Lisäksi näitä lääkkeitä määrätään laajasti epästabiiliin anginaan ja sydäninfarktiin..

Vasta-aiheet ja haittavaikutukset tässä ryhmässä ovat samat kuin hepariinissa. Sivuvaikutusten vakavuus ja esiintymistiheys on kuitenkin paljon vähemmän.

Suorat trombiinin estäjät

Suorat trombiinin estäjät, kuten nimestä käy ilmi, inaktivoivat suoraan trombiinin. Samalla ne tukahduttavat verihiutaleaktiivisuuden. Näiden lääkkeiden käyttö ei vaadi laboratoriovalvontaa..

Bivalirudiini annetaan laskimonsisäisesti akuutissa sydäninfarktissa tromboembolisten komplikaatioiden estämiseksi. Tätä lääkettä ei vielä käytetä Venäjällä..

Dabigatran (pradaxa) on pilleri vähentää tromboosiriskiä. Toisin kuin varfariini, se ei ole vuorovaikutuksessa ruoan kanssa. Tätä lääkettä tutkitaan jatkuvasti eteisvärinää varten. Lääke on hyväksytty käytettäväksi Venäjällä.

Selektiiviset tekijä Xa -estoaineet

Fondaparinuuksi sitoutuu antitrombiini III: een. Tällainen kompleksi inaktivoi intensiivisesti X-tekijän vähentäen trommin muodostumisen voimakkuutta. Sitä määrätään ihon alle akuutin sepelvaltimo-oireyhtymän ja laskimotromboosin, mukaan lukien keuhkoembolian, yhteydessä. Lääke ei aiheuta trombosytopeniaa tai osteoporoosia. Sen turvallisuutta ei tarvitse laboratoriovalvoa.

Fondaparinuuksi ja bivalirudiini on tarkoitettu erityisesti potilaille, joilla on lisääntynyt verenvuotoriski. Vähentämällä veritulppien ilmaantuvuutta tässä potilasryhmässä, nämä lääkkeet parantavat merkittävästi taudin ennustetta..

Fondaparinuxia suositellaan käytettäväksi akuutissa sydäninfarktissa. Sitä ei voida käyttää vain angioplastiaan, koska katetrien verihyytymien riski kasvaa.

Tekijä Xa: n estäjät tablettimuodossa kliinisissä tutkimuksissa.

Yleisimpiä sivuvaikutuksia ovat anemia, verenvuoto, vatsakipu, päänsärky, kutina, lisääntynyt transaminaasiaktiivisuus.

Vasta-aiheet - aktiivinen verenvuoto, vaikea munuaisten vajaatoiminta, lääkeainekomponenttien intoleranssi ja tarttuva endokardiitti.