Luettelo antikoagulantteista, lääkkeiden vaikutustapa, vasta-aiheet ja sivuvaikutukset

Artikkelista opit suorista ja epäsuorista antikoagulantteista: tyypit, vaikutustapa, indikaatiot ja vasta-aiheet lääkkeiden käytölle, sivuvaikutukset, seurantatarve komplikaatioiden estämiseksi.

Ryhmän kuvaus, toimintamekanismi

Antikoagulantit ovat ryhmä veren ohennusaineita, jotka vaikuttavat hyytymisjärjestelmään, muuttavat sen reologisia ominaisuuksia, helpottavat verisolujen ja plasman liikkumista verenkierron kautta. Lääkkeillä ei ole vaihtoehtoa, joten hallitsemattoman verenvuodon vaarasta huolimatta niitä käytetään laajasti lääketieteellisessä käytännössä..

Antikoagulantit muistuttavat toiminnassaan verihiutaleiden vastaisia ​​aineita, mutta niillä on voimakkaampi vaikutus, joten niitä ei käytetä koskaan ilman lääkärin tiukkaa valvontaa. Ero näiden kahden ryhmän huumeiden välillä on niiden toiminnan soveltamiskohdassa..

  • vähentää verihiutaleiden muodostumista;
  • lisätä verisuonen seinämän läpäisevyyttä;
  • edistää kollateraalien kehitystä ohittamalla muodostunut verihyytymä;
  • toimivat antispasmyyttisinä aineina antagonismin vuoksi adrenaliinille;
  • tasapainottaa lipidien metaboliaa.

Verihiutaleiden vastaiset aineet - inaktivoivat verihiutaleiden pinnalla olevat reseptorit. Veritulpan muodostumisprosessissa aktivoituvat erityiset välittäjät, jotka kaikkien kudosten solut heitetään verenkiertoon vaurioiden varalta. Verihiutaleet reagoivat tähän lähettämällä kemikaaleja niille, jotka edistävät hyytymistä. Verihiutaleiden vastaiset aineet estävät tätä prosessia.

Antikoagulantteihin liittyvät lääkkeet määrätään ennaltaehkäisynä tai hoidona. Ennaltaehkäisy ovat tärkeimpiä ihmisille, joilla on geneettisesti vakiintunut tai elämän aikana hankkima taipumus trommin muodostumiseen. Kaikki verisuonivammat vaativat verenvuodon lopettamisen epänormaalin verenhukan välttämiseksi. Normaalisti ongelma ratkaistaan ​​paikallisella verisuonitromboosilla..

Mutta jos kehossa on (syntyy) olosuhteita alaraajojen perifeerisen tromboosin kehittymiseen, tilanne uhkaa trommin erottumisesta verisuonien seinämistä normaalin kävelyn ja terävien liikkeiden aikana. Tämän tapahtumien kehittymisen estämiseksi määrätään antikoagulantteja. Jos tätä ei tehdä, syntynyt verihyytymä voi päästä keuhkovaltimoihin aiheuttaen kuoleman PE: n tai kroonisen keuhkoverenpainetaudin takia, joka vaatii pysyvää korjaamista..

Tromboosin toinen variantti on laskimoiden tukkeutuminen ja venttiilikappaleet, mikä aiheuttaa postitromboottisen oireyhtymän. Tämän patologian hoitamiseksi tarvitaan myös antikoagulantteja. Tapahtumien kiireellinen kehittäminen vaatii suoria antikoagulantteja (Hepariini, Hirudin).

Krooniset sairaudet viittaavat tromboottisten lääkkeiden nimeämiseen, jotka estävät trombiinin muodostumisen maksassa: Dikumarin, Warfarin, Pelentan, Fenilin, Sinkumar.

Korkea veren viskositeetti voi aiheuttaa trombin muodostumisen sepelvaltimoissa ateroskleroosin taustalla, aiheuttaa sydänlihaksen iskemiaa, sydämen nekroosia ja sydänkohtauksen. Siksi kaikille potilaille, joilla on sydän- ja verisuonisairauksia, määrätään epäsuorat antikoagulantit elinikäisenä ennaltaehkäisynä. Hätätilanteet ratkaistaan ​​suoravaikutteisilla lääkkeillä ICU: ssa.

Antikoagulantteja valmistetaan tablettien, voiteiden, suonensisäisen ja lihaksensisäisen liuoksen muodossa.

Suorat antikoagulantit

Tämän ryhmän antikoagulanttilääkkeet on luotu pääasiassa hätätilanteiden ratkaisemiseksi. Suorien antikoagulanttien vaikutuksesta patologinen prosessi lopetetaan, verihyytymät hajoavat, minkä jälkeen lääkkeet metaboloituvat ja erittyvät kehosta. Vaikutus on lyhytaikainen, mutta se riittää myös voimakkaan verenvuodon esiintymiseen väärillä lääkeannoksilla. Itsensä määräävät antikoagulantit ovat kuoleman tapaisia.

Merkinnät maahantuloon

Suoria antikoagulantteja käytetään seuraamaan jatkuvasti komplikaatioita useiden sairauksien hoidossa, joilla on korkea veren hyytyminen:

  • akuutti laskimotromboosi: peräpukamat, suonikohjut, flebiitti, leikkauksen jälkeiset komplikaatiot (venttiilinsiirto, pitkäaikainen rentoutuminen), ala-alaaukon tuulen tukkeuma, synnytyksen jälkeinen tromboembolia;
  • akuutti valtimon tromboosi: angina pectoriksen hyökkäys, AMI (akuutti sydäninfarkti), iskeeminen aivohalvaus (akuutti aivo-verisuonitapaturma), PE, akuutti sydämen vajaatoiminta, parietaalinen trombi sydämen alueella;
  • alaraajojen valtimoiden akuutit vammat ateroskleroosin taustalla, tulehdus, aneurysman repeämä;
  • hajotetun suonensisäisen hyytymisen oireyhtymä taustalla: sepsis, sokki, trauma;
  • autoimmuunisairaudet: lupus erythematosus, nivelreuma, skleroderma, dermatomyositis, juvenile artriitti;
  • mahdolliset mikroverenkiertohäiriöt.

Luettelo suorista antikoagulantteista

Tähän lääkeryhmään kuuluvat klassiset hepariinit, joilla on vaihtelevat moolimassa: alhainen ja keskisuuri, samoin kuin joukko muita lääkkeitä, jotka ovat samanlaisia ​​niiden toimintamekanismissa. Ne kaikki voidaan jakaa kahteen suureen ryhmään: ajankohtaiseen käyttöön ja injektiokäyttöön..

Paikalliset hepariinit

Yksi suosituimmista klassisten ulkoisten antikoagulanttien emäksistä on hepariini. Aine on vuorovaikutuksessa plasmaproteiinien, verisuonten endoteelin ja makrofagien kanssa. Hepariinipohjaiset lääkkeet eivät takaa täysin suojaa tromboosilta: jos veritulppa on jo ilmestynyt ja se sijaitsee ateroskleroottisessa plakissa, hepariini ei pysty toimimaan siihen.

Käytetään trombi-ongelmien ratkaisemiseksi paikallisesti:

  • Hepariinivoide - koostumuksessa oleva hepariini lievittää tulehdusta, kudoksen tahnaisuutta, liuottaa vanhoja verihyytymiä, estää uusien muodostumisen, muut komponentit laajentavat verisuonia, mikä parantaa voiteen imeytymistä, kipua lievittää (35 ruplaa);
  • Venolife - tasapainottaa veren mikroverenkiertoa, osoittaa angioprotektiivista, flebotonista vaikutusta (400 ruplaa);
  • Lioton-geeli - vähentää trombiinin aktiivisuutta, verihiutaleiden aggregaatiota, lisää munuaisten verenvirtausta, sillä on hypolipideeminen vaikutus (322 ruplaa);
  • Venitan - antikoagulantti, jolla on suojausominaisuuksia (250 ruplaa);
  • Lavenum on suoran vaikutuksen omaava antikoagulantti lääke ulkoiseen käyttöön, sisältyy keskimääräisen molekyylipainon omaavien hepariinien ryhmään, sillä on antitromboottinen, antidekudatiivinen, kohtalaisen anti-inflammatorinen vaikutus (180 ruplaa);
  • Trombless - sillä on anti-inflammatorisia, antiproliferatiivisia, dekongestantteja ja kipua lievittäviä vaikutuksia (250 ruplaa);
  • Hepariini-Akrikhin - sillä on dekongestantti, kohtalainen anti-inflammatorinen vaikutus, kun sitä käytetään ulkoisesti, se estää veritulppien muodostumisen (215 ruplaa);
  • Hepatrombiini - tromboa absorboivien ominaisuuksien lisäksi lääkkeellä on uudistava vaikutus (120 ruplaa);
  • Hepatrombiini G - hormonaalisen lisäravinteen (prednisoni) läsnäolo tehostaa tulehduksen vastaista vaikutusta (165 ruplaa);
  • Heparoid Zentiva edustaa antikoagulantteja, joilla on voimakas paikallinen kipulääke (175 ruplaa);
  • Troxevasin - yhdistelmä venotoonista, fleboprotektiivista ja antikoagulanttia (170 ruplaa)
  • Troxerutin Vramed - flavonoidi, jolla on P-vitamiiniaktiivisuutta, angioprotector (38 ruplaa).

Laskimonsisäiset ja ihonalaiset hepariinit

Lääkkeiden vaikutusmekanismi on yhdistelmä hyytymistekijöiden estämistä veriplasmassa ja kudoksissa. Toisaalta antikoagulantit estävät trombiinia, joka estää fibriinin muodostumista. Toisaalta ne vähentävät veriplasman hyytymistekijöiden ja kallikreiinin aktiivisuutta.

Hepariinit tuhoavat fibriinin ja estävät verihiutaleiden tarttumista. Ne injektoidaan laskimoon tai ihon alle, ne eivät ole keskenään vaihdettavissa (et voi vaihtaa lääkkeitä kurssin aikana). Erota alhaisen ja keskimääräisen molekyylipainon mukaiset hepariinit.

Pienimolekyylisillä lääkkeillä on vain vähän vaikutusta trombiiniin, estäen veren hyytymisjärjestelmän X-tekijää, mikä parantaa niiden sietokykyä. Lääkkeillä on korkea hyötyosuus, antitromboottinen vaikutus ja ne estävät kaikki patologisen veren hyytymisen tekijät. Suorilla pienimolekyylipainoisilla antikoagulantteilla on oma luettelo tehokkaimmista lääkkeistä:

  • Fraxipariini (Nadropariinikalsium) - 380 ruplaa / ruisku;
  • Gemapaxan (enoxaparin natrium) - 1000 ruplaa / 6 kpl;
  • Clexan, Anfibra, Enixum (enoxaparin natrium) - 350 ruplaa / ruisku;
  • Fragmin (Daltepariininatrium) - 1300 ruplaa / 10 kpl 2500 IU tai 1800/10 kpl 5000 IU;
  • Clevarin (Reviparin natrium) - 198 ruplaa / ruisku;
  • Tropariini (hepariininatrium) - 237 ruplaa / ruisku;
  • Wessel Douai F - 2 834 ruplaa.

Keskipitkän molekyylipainon omaaviin hepariiniin kuuluvat: Hepariini, Hepariini Ferein (Cybernin) - 500 ruplaa 5 ampullea. Vaikutusmekanismi on samanlainen kuin klassisten pienimolekyylipainoisten hepariinien.

Tromboosiin (tromboembolia) on parempi käyttää Clevarin, Troparin. Trombolyyttisiä komplikaatioita (AMI, PE, epästabiili angina pectoris, syvän laskimoiden tromboosi) hoidetaan Fraxiparinilla, Fragminilla, Clexanilla. Tromboosin ehkäisemiseksi hemodialyysin aikana käytä Fraxiparin, Fragmin.

Trombiinin estäjät - hirudiinit

Suorien antikoagulanttien edustajilla Hirudin-valmisteilla on hepariinin kaltainen vaikutus johtuen proteiinin sisällyttämisestä lääkittyä iilimaiseen sylkeen, joka estää trombiinin eliminoimalla sen kokonaan, estäen fibriinin muodostumisen.

Hirudiinit ovat suositeltavia potilaille, joilla on sydänsairaus, pitkäaikaisen vaikutuksensa vuoksi. Niitä valmistetaan injektiolla ja tableteina, mutta tämän alaryhmän oraaliset antikoagulantit ovat täysin uusia lääkkeitä, joten vähän on tutkittu, eikä pitkäaikaisia ​​tarkkailutuloksia ole. Antikoagulantteja on käytettävä yhdessä hirudiinin kanssa vain lääkärin suosituksesta ja tiukassa laboratorion valvonnassa..

Hirudiinipohjaisten antikoagulanttien luettelo laajenee jatkuvasti, mutta perusta koostuu useista lääkkeistä:

  • Piyavit - 1090 ruplaa;
  • Fondaparinux (Arikstra) - 1 200 ruplaa;
  • Argatroban (Argatra, Novastan) - 30 027 ruplaa;
  • Rivaroksaban - 1000 ruplaa;
  • Lepirudiini (Refludan, Bivalirudin, Angiox) - 118 402 ruplaa;
  • Melagatran (Exanta, Ksimelagatran) - 464 ruplaa;
  • Dabigatran (Pradaksa, Etexilat) - 1667 ruplaa;

Uusi antikoagulantti, Ximelagatran, on kannustanut lääkäreitä estämään aivohalvauksia, mutta on osoittautunut myrkylliseksi maksalle pitkäaikaisessa käytössä. Varfariini (epäsuora antikoagulantti) on edelleen suosikki tällä alueella.

Toista suoraa antikoagulanttia - natriumhydrokytartia käytetään yksinomaan veren ja sen komponenttien säilömiseen.

Vasta

Ennen antikoagulanttien ottamista vaaditaan täydellinen kliininen ja laboratoriotutkimus, lääkärin kuuleminen ja yksityiskohtainen analyysi lääkkeisiin liitetyistä ohjeista. Suorat antikoagulantit ovat yleisiä vasta-aiheita:

  • mahdolliset verenvuodot;
  • aneurysman merkit;
  • YABZH, eroosioprosessit suolistossa;
  • portahypertensio;
  • trombosytopenia;
  • verisairaudet;
  • pahanlaatuiset kasvaimet;
  • Krooninen munuaisten vajaatoiminta;
  • korkea verenpaine;
  • alkoholismi;
  • veren hyytymisjärjestelmään liittyvät ongelmat;
  • verenvuoto;
  • henkilökohtainen intoleranssi huumeisiin;
  • äskettäin siirretyt kirurgiset toimenpiteet;
  • raskaus.

Sivuvaikutukset

Suorilla antikoagulantteilla on useita sivuvaikutuksia, mutta seuraavat ovat yleisimmät:

  • sisäinen verenvuoto;
  • verenpurkaumia;
  • ruoansulatushäiriöt;
  • migreeni;
  • ihon vaaleus;
  • vaikea huimaus ja päänsärky;
  • allergiset ihottumat;
  • veren epäpuhtaudet virtsassa, uloste, oksentelu;
  • pitkittyneet nenäverenvuodot;
  • kumien alittavuus;
  • kuukautisten muutos naisilla (kesto, runsaus).

Epäsuorat antikoagulantit

Tämän ryhmän lääkkeisiin kuuluvat lääkkeet, joiden vaikutustapa liittyy K-vitamiinin antagonismiin. Epäsuorat antikoagulantit vähentävät veren hyytymisjärjestelmään osallistuvien proteiinien C ja S synteesiä tai estävät protrombiinin ja veren hyytymistekijöiden muodostumista maksassa. Epäsuoran antikoagulantin tyyppiä on kolme päätyyppiä: monokumariinit, dikumariinit, leikkeet (joita ei tällä hetkellä käytetä lääketieteessä korkean toksisuuden ja monien sivuvaikutusten vuoksi).

Epäsuorien lääkkeiden määräämisen tarkoituksena on sairauksien pitkäaikainen hoito tai mahdollisen tromboosin ja tromboembolian estäminen, siksi tällaisia ​​lääkkeitä valmistetaan pääasiassa tabletteina tai kapseleina. Tässä tapauksessa epäsuorat antikoagulantit ovat käteviä kotikäyttöön..

Merkinnät tapaamisesta

Epäsuoria antikoagulantteja suositellaan seuraavissa tiloissa:

  • CHF;
  • kuntoutusjakson aikana suonissa ja sydämessä leikkausten jälkeen;
  • toistuvan sydäninfarktin hoidon perustana;
  • PE - keuhkoembolia;
  • eteisvärinä;
  • vasemman kammion aneurysma;
  • tromboflebiitti;
  • hävittävä endarteriitti, tromboangiitti.

Luettelo epäsuorista huumeista

Tämä lääkeryhmä on pääasiassa suunnattu veren hyytymishäiriöihin liittyvän patologisen prosessin pitkäaikaiseen hoitoon..

Vahvista antikoagulantin - aspiriinin ja muiden tulehduskipulääkkeiden, hepariinin, dipyridamoolin, simvastatiinin - vaikutusta ja heikentävän kolestyramiinin, K-vitamiinin, laksatiivien, parasetamolin vaikutusta.

Luettelo epäsuorista antikoagulantteista:

  • Syncumar (Acenocoumarol) - tabletit, joilla on kumulatiivinen vaikutus, imeytyy täydellisesti, vaikutuksen huippu - päivässä, sen jälkeen kun protrombiinin peruuttaminen palautuu normaaliksi 2–4 päivässä (460 ruplaa);
  • Neodikumariini (pelentan, trombariini, dicumaril) on hätätablettilääke, vaikutus ilmenee 2–3 tuntia annon jälkeen, mutta saavuttaa maksimiarvon 12–30 tunnin kuluessa ja jatkuu vielä kaksi päivää lääkkeen lopettamisen jälkeen, sitä käytetään yksinään tai hepariinihoidon lisäksi. (480 ruplaa);
  • Fenindion (Finilin) ​​- kumulatiiviset tabletit, joilla on suurin vaikutus päivässä (72 ruplaa);
  • Pelentan - estää K-vitamiinireduktaasin ja häiritsee veren hyytymistekijöiden maksan biosynteesiä (823 ruplaa).

Vasta

Epäsuorilla antikoagulantteilla, kuten kaikilla lääkkeillä, on reseptirajoituksia:

  • verenvuoto ja verenvuototauti;
  • verenvuoto;
  • hemofilia;
  • verisuonaseinämän korkea permeabiliteetti, myös perinnöllinen luonne;
  • tuumorin kasvu;
  • erosiiviset ja haavaiset patologiset prosessit ruuansulatuksessa;
  • vaikea maksa- ja munuaisten vajaatoiminta;
  • minkä tahansa geneesin perikardiitti;
  • sydänkohtaus hypertensiivisen kriisin taustalla;
  • kuukausittain;
  • ikä yli 80 vuotta;
  • raskaus keskenmenon uhalla;
  • imetys;
  • kohdun verenvuoto;
  • suuret fibroidit.

Sivuvaikutukset

Epäsuorat antikoagulantit voivat olla haittavaikutuksia:

  • minkä tahansa lokalisaation verenvuoto aivojen kammioihin saakka;
  • kirroosi;
  • anafylaksia;
  • raajojen nekroosi tromboosin taustalla (kumulatiivinen vaikutus edellyttää suorien antikoagulanttien käyttöä);
  • violetti toe-oireyhtymä (kolesterolin laskeuma laskimoihin);
  • teratogeeninen vaikutus;
  • keskenmenot raskauden missä tahansa vaiheessa.

Antikoagulantin saannin seuranta

Jos kyseessä ovat epäsuorat antikoagulantit, veren hyytymisparametrien jatkuvaa seurantaa INR-järjestelmän kautta (kansainvälinen normalisoitu suhde) on tarpeen. Tämä on hoidon hallintaa ja laadunvarmistusta. Tällainen havainto mahdollistaa annoksen muuttamisen ajoissa tai lääkityksen lopettamisen ja auttaa arvioimaan komplikaatioiden riskiä. INR on protrombiiniajan johdannainen, jonka aikana tapahtuu biologisen nesteen hyytyminen.

Itse asiassa INR on tietyn potilaan protrombiiniajan korrelaatio verihyytymisen tavanomaisella nopeudella. INR-indikaattori vaihtelee välillä 0,85 - 1,25 yksikköä. Hoito epäsuorilla koagulantteilla (pääasiassa varfariinilla) tarkoittaa vakaan tason, 2-3 yksikön saavuttamista.

  • ensimmäistä kertaa - ennen hoidon aloittamista;
  • toinen - toisena tai viidentenä päivänä;
  • kolmas (viimeinen) - päivänä 10.

Lisäseuranta suoritetaan kerran kuukaudessa (tarvittaessa kerran kahdessa viikossa). Jos epäsuoran antikoagulantin annos on pieni (alle 2), lisään yhden tabletin viikossa, kunnes normaalitaso on saavutettu. Jos INR on korkea (yli 3), myös annosta pienennetään samalla tavalla. Jos INR on yli 6, epäsuora koagulantti peruutetaan. Seuranta on välttämätöntä, koska spontaanin, hallitsemattoman, kohtalokkaan verenvuodon riski on suuri.

Luettelo lääkkeistä - suorat ja epäsuorat antikoagulantit, veren ohennusaineet

Terveessä ihmiskehossa veren hyytymis- ja antikoagulaatiojärjestelmät ovat dynaamisessa tasapainossa. Samaan aikaan veren virtausta suonien läpi ei ole estetty, eikä verihiutaleen muodostuminen ole liiallista, sekä avoimen verenvuodon että verisuoniston sisällä..

Jos tämä tasapaino on häiriintynyt, luodaan olosuhteet pienten tai suurten verisuonten tromboosille tai jopa disseminoidun suonensisäisen hyytymisoireyhtymän kehittymiselle, jossa useat verihyytymät voivat johtaa nopeaan kuolemaan..

Useat kliiniset tilanteet johtavat kuitenkin siihen, että verihyytymät muodostuvat paikoillaan ja väärään aikaan, tukkeuttaen erikokoisia suoneita ja valtimoita..

Sairaudet, joissa hyytyvyys lisääntyy

Akuutti laskimotromboosi

  • Alaraajojen suonikohjujen taustalla flebiitti postoperatiivisena komplikaationa
  • Hemorrhoidal laskimotromboosi
  • Tromboosi ala-arvoisessa vena cava -järjestelmässä

Akuutti valtimoiden tromboosi

  • Keuhkoembolia (PE)
  • Iskeeminen aivohalvaus
  • Sydäninfarkti
  • Alaraajojen valtimoiden akuutit vammat ateroskleroosin, tulehduksen ja verisuonivaurioiden taustalla

Hajautettu intravaskulaarinen hyytymisoireyhtymä taustalla:

  • trauma
  • shokki
  • sepsis johtuu useiden hyytymistekijöiden vapautumisesta kudoksiin.

Kaikkien näiden patologioiden hoitoon kuuluu antikoagulanttien, joita kutsutaan myös antikoagulantteiksi tai verenohennusaineiksi, käyttö. Nämä ovat lääkkeitä, jotka on suunniteltu vähentämään veren hyytymistä ja siten palauttamaan sen juoksevuus (reologiset ominaisuudet) ja vähentämään toistuvan tromboosin riskiä. Antikoagulantit vähentävät kudoksen (fibrinogeeni, verihiutaleet) tai plasman hyytymistekijöiden aktiivisuutta. Antikoagulanttien vaikutus voi olla:

  • suorat - suorat antikoagulantit
  • epäsuorat - epäsuorat antigoagulantit

Sydänsairauksien ehkäisy - akuutin tromboosin hoidon lisäksi hoidetaan antikoagulanttihoito estämään niitä epävakaalta angina pectoriksella, erilaisilla sydämen rytmihäiriöillä (eteisvärinän jatkuva muoto), venttiilin sydänsairauksilla, hävittämällä endarteriitti, hemodialyysillä kärsiville potilaille, palauttavien toimenpiteiden jälkeen, ei sydäntä (esimerkiksi, sepelvaltimoiden ohitus.

Kolmas antikoagulanttien käytön suunta on veren komponenttien stabilointi, kun se otetaan laboratoriotutkimuksiin tai niiden valmistelua seuraavaa verensiirtoa varten.

Suorat antikoagulantit

Paikalliset hepariinit

Niille on ominaista alhainen kudoksen läpäisevyys ja heikompi vaikutus. Käytetään suonikohjujen, peräpukamien paikallisessa hoidossa, verisuonten resorptiossa. Luettelo: Hepariinivoide, Venolife, Lyoton-geeli, Venitan, Laventum, Trombless.

  • Hepariinivoide

50-90 ruplaa.

  • Lioton-geeli

30 gr. 400 rbl.

  • Trombless-geeli

30 gr. 250 rbl.

  • Lavenumgeeli

30 gr. 180 rbl.

  • Venolife

(Hepariini + dekspantenoli + trokserutiini) 40 g. 400 rbl.

  • Hepatrombin

Hepariini + allantoiini + dekspantenoli 40 g. 300ME voide 50 ruplaa, 500Me 40g. geeli 300r.

  • Venitan Forte gal

(hepariini + estsiini) hinta 50 gr. 250 rbl.

  • Troxevasin NEO

(Hepariini + dekspantenoli + trokserutiini) 40 gr. 280 rbl.

Laskimonsisäiset ja ihonalaiset hepariinit

Toinen suuri ryhmä suoria antikoagulantteja on hepariinit, joiden vaikutusmekanismi perustuu plasman ja kudoksen hyytymistekijöiden estämisen yhdistelmään. Toisaalta nämä suorat antikoagulantit estävät trombiinia ja estävät fibriinin muodostumista..

Toisaalta ne vähentävät plasmaveren hyytymistekijöiden (IXa, Xa, XIa, XIIa) ja kallikreiinin aktiivisuutta. Antitrombiini III: n läsnä ollessa hepariini sitoutuu plasmaproteiineihin ja neutraloi hyytymistekijöitä. Hepariinit tuhoavat fibriinin ja estävät verihiutaleiden tarttumista.

Lääkkeet annetaan ihon alle tai laskimonsisäisesti (ohjeista riippuen). Hoidon aikana yksi lääke ei muutu toiseen (ts. Lääkkeet eivät ole vastaavia eivätkä vaihdettavissa). Lääkkeen suurin aktiivisuus kehittyy 2–4 tunnissa, ja aktiivisuus säilyy päivän aikana.

  • Pienimolekyylipainoiset hepariinit

Niillä on vähemmän vaikutusta trombiiniin, estäen pääasiassa Xa-hyytymistekijää. Tämä parantaa pienimolekyylipainoisten hepariinien siedettävyyttä ja tehokkuutta. Vähennä verihiutaleiden tarttumista vähemmän kuin pienimolekyylipainoiset hepariinianalkoagulantit. Luettelo huumeista:

(Deltapariininatrium) 2500 IU 10 kpl. 1300 RUB 5000ME 10 kpl 1800 hieroa.

  • Fraxiparine

(Nadropariinikalsium) 1 ruisku 380 ruplaa.

  • Gemapaxan

(Enoksapariininatrium) 0,4 ml. 6 kpl 1000 hieroa.

  • Clexane

(Enoksapariininatrium) 0,4 ml 1 spr. 350 rub., Anfibra, Eniksum

  • Clevarin

(Revipariininatrium)

  • Troparin

(Hepariininatrium)

  • Hepariinien keskimääräinen molekyylipaino

Nämä ovat hepariinin natrium- ja kalsiumsuoloja. Hepariini, Hepariini Ferein 5 amp. 500-600 hiero.

Kuinka hepariinit valitaan??

  • Tromboosin ja tromboembolian (myös leikkauksen jälkeiset) ehkäisyyn Clivarin, Troparin ovat edullisia.
  • Tromboottisten komplikaatioiden (epästabiili angina pectoris, sydänkohtaus, keuhkoembolia, syvän laskimotromboosin) hoitoon - Fraxiparin, Fragmin, Clexan.
  • Trombin muodostumisen estämiseksi hemodialyysipotilailla: Fraxiparin, Fragmin.

Kyberniini - antitrombiini III -lääke

Se on toiminnassaan samanlainen kuin hepariini: se estää trombiinin, hyytymistekijät IXa - XIIa, plasmiinin. Hoidon aikana on seurattava veritulpan tromnia III -tasoa.

Käyttöaiheet: Lääkettä käytetään tromboembolisiin komplikaatioihin synnynnäisen antitrombiini III: n puutteen tai sen hankinnan puutteen taustalla (maksakirroosin taustalla maksan solujen vajaatoiminta ja vaikea keltaisuus, levinneen intravaskulaarisen hyytymisoireyhtymän kanssa, potilailla, jotka saavat hemodialyysihoitoa, ja joilla on eri alkuperäisiä tromboembolioita). Lääke annetaan laskimonsisäisesti.
Vasta-aiheet: Kyberniiniä ei käytetä lasten suvaitsemattomuuden yhteydessä. Käytä varoen raskaana olevilla naisilla.

Haittavaikutukset: Sen käyttöä voivat vaikeuttaa ihoallergiat (urtikaria), huimaus, hengitysvaikeudet, vilunväristykset, kuume, epämiellyttävä maku suussa, näön hämärtyminen, yskä, rintakipu.

Suorat anti-tromboottiset aineet

Ne toimivat estämällä suoraan trombiinia (plasman hyytymistekijä, joka muodostuu tromboplastiinin aktivoimasta protrombiinista). Tämän ryhmän varat toimivat samalla tavalla kuin piilien erittämä hirudiini ja estävät veren hyytymistä..

  • Rekombinantit luonnolliset hirudiinit (desirudiini, lepirudiini) estävät trombiinin ja fibriinin aktiivisen alueen.
  • Synteettisellä hirudiinilla (bivalirudiini) on samanlainen vaikutusmekanismi..
  • Melagatran ja Efegatran toteuttavat trombiinin aktiivisen osan eristetyn kovalenttisen salpauksen.
  • Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat suorittavat eristetyn ei-kovalenttisen trombiinisalpaajan.

Ximelagatranilla oli suuria toiveita aivohalvauksien estämiseen. Kokeissa hän osoitti kunnollisia tuloksia eikä hän ollut heikompi Warfariinin tehokkuudessa ja hyötyosuudessa. On kuitenkin kertynyt lisätietoja siitä, että lääke aiheuttaa vakavia maksavaurioita, etenkin pitkäaikaisessa käytössä.

Fondaparinuuksi (Arixtra) on suora vaikutus parenteraalinen antikoagulantti, joka estää selektiivisesti hyytymistekijä Xa. Sitä voidaan antaa ilman APTT-kontrollia ihonalaisesti tavanomaisina annoksina ottaen huomioon potilaan ruumiinpaino. Keskimääräinen annos - 2,5 mg päivässä.

Lääke erittyy pääasiassa munuaisten kautta muuttumattomana.

Sitä käytetään tromboembolisten komplikaatioiden ehkäisyyn potilailla, joilla on merkittäviä kirurgisia toimenpiteitä vatsaontelossa, pitkäaikaisesti liikkumattomilla tai nivelreumapotilailla. Lääkettä käytetään alaraajojen akuutin syvän laskimotromboosin, PE: n, akuutin sepelvaltimo-oireyhtymän hoitoon.

Seuraava suora antikoagulantti on natriumhydrokytart

Sitä käytetään yksinomaan veren ja sen komponenttien säilömiseen. Se on hän, joka lisätään koeputkiin verellä laboratoriossa, jotta se ei taipu. Sitomalla vapaita kalsiumioneja natriumvetyssitraatti estää tromboplastiinin muodostumisen ja protrombiinin muuttumisen trombiiniksi.

Epäsuorat antikoagulantit

Epäsuorat antikoagulantit ovat lääkkeitä, joilla on K-vitamiinin vastakkainen vaikutus. Ne joko vähentävät antikoagulanttijärjestelmään osallistuvien proteiinien (proteiinien C ja S) muodostumista tai estävät protrombiinin, VII, IX ja X: n hyytymistekijöiden muodostumista maksassa..

Indaani-1-3dionijohdannaisia ​​edustaa fenyyli (fenidioni)

  • Lääke on saatavana tableteina, joiden paino on 0,03 grammaa (20 kpl. 160 ruplaa).
  • Lääke vaikuttaa 8-10 tunnissa sisäänpääsystä. Suurin vaikutus saavutetaan 24-30 tunnin kuluttua. Vähemmän kuin varfariini kertyy kehoon, ei anna kokonaisannoksen vaikutusta. Vähemmän vaikutusta kapillaareihin. Nimitetty PTI: n valvonnassa.
  • Sitä määrätään tablettina neljässä annoksessa ensimmäisenä päivänä, toisena tablettina kolmessa annoksessa, sitten tablettina päivässä (PTI-tasosta riippuen). PTI-arvon seurannan lisäksi on tehtävä virtsakokeet punaisten verisolujen esiintymiseksi..
  • Huonosti yhdistettynä hypoglykeemisiin aineisiin (butamidi).

Kumariinijohdannaiset

Luonnossa sokerimuodossa olevaa kumariinia esiintyy monissa kasveissa (asterissa, melottissa, piisonissa). Eristetyssä muodossa nämä ovat kiteitä, jotka haisevat tuoreelta heinöltä. Sen johdannainen (dikumariini) eristettiin vuonna 1940 mätänevästä melottista ja sitä käytettiin ensin tromboosin hoitoon.

Tätä löytöä kehottivat eläinlääkärit, jotka viime vuosisadan 20-luvulla havaitsivat, että USA: n ja Kanadan lehmät laidunsivat apiolla kasvaneilla niityillä ja alkoivat kuolla massiivisesta verenvuodosta. Sen jälkeen dikumariinia käytettiin jonkin aikaa rotamyrkkynä, ja myöhemmin sitä käytettiin antikoagulanttina. Myöhemmin dikumariini korvattiin farmaseuttisista aineista neodykumariinilla ja varfariinilla.

Luettelo huumeista: Varfariini (Warfarex, Marevan, Warfariininatrium), Neodicumarin (etyylibisumasetaatti), Acenocoumarol (Sincumar).

On syytä muistaa, että varfariinin itsehoito ja annosten valinta on ehdottomasti kielletty korkeiden verenvuoto- ja aivohalvausriskien vuoksi. Ainoastaan ​​lääkäri, joka osaa arvioida kliinisen tilanteen ja riskit oikein, voi määrätä antikoagulantteja ja titrata-annoksia..

Suosituin epäsuora antikoagulantti on Vafarin

Huumeiden toiminta ja käyttöaiheet

Varfariini on saatavana 2,5, 3 ja 5 mg: n tabletteina eri kauppanimillä. Jos aloitat pillereiden käytön, ne alkavat toimia 36–72 tunnin kuluttua, ja suurin terapeuttinen vaikutus ilmenee 5–7 päivässä hoidon aloittamisesta. Jos lääke peruutetaan, veren hyytymisjärjestelmän normaali toiminta palautuu viiden päivän kuluttua. Kaikista tyypillisistä tromboosin ja tromboembolian tapauksista tulee usein merkkejä varfariinin nimittämisestä..

annostus

Lääke otetaan kerran päivässä samaan aikaan. Aloita 2 tabletilla päivässä (päivittäinen annos 5 mg). Annoksen säätö suoritetaan 2–5 päivän kuluttua hyytymisindeksien (INR) seurannasta. Ylläpitoannokset pidetään 1–3 tabletin (2,5–7,5 mg) sisällä päivässä. Lääkkeen kesto riippuu patologian tyypistä. Joten eteisvärinää, sydänvaurioita, lääkettä suositellaan jatkuvalle käytölle, PE vaatii hoitoa noin kuuden kuukauden ajan (jos se tapahtui spontaanisti tai sen syy poistettiin leikkauksella) tai se suoritetaan koko elämän ajan (jos se tapahtuu jalkojen verisuonitukoksen taustalla).

Sivuvaikutukset

Varfariinin sivuvaikutuksia ovat verenvuoto, pahoinvointi ja oksentelu, ripuli, vatsakipu, ihoreaktiot (urtikaria, kutiava iho, ekseema, nekroosi, vaskuliitti, nefriitti, urolitiaasi, hiustenlähtö).

Vasta

Varfariinia ei voida kategorisesti käyttää akuutissa verenvuodossa, hajautettujen verisuonten hyytymisoireyhtymissä, vakavissa maksa- tai munuaissairauksissa, joiden kreatiniini on yli 140 μmol litrassa, trombosytopeniaa, henkilöillä, joilla on taipumus verenvuotoon (peptinen haavauma, vakavat haavat, bakteerien endokardiitti, ruokatorven suonikohjut, peräpukamat, valtimoiden aneurysmat) raskauden ensimmäisen 12 ja 4 viimeisen viikon aikana. Lääkettä ei myöskään suositella glukoosin ja galaktoosin imeytymishäiriöihin, joissa on laktaasin puutos. Varfariinia ei ole tarkoitettu proteiinien S ja C synnynnäiseen vajavaisuuteen veriplasmassa.

Samanaikainen ruuan saanti:

On olemassa koko joukko elintarvikkeita, joita on käytettävä varovaisesti tai jotka on suljettava kokonaan pois varfariinihoidon aikana, koska ne lisäävät verenvuotoa ja lisäävät verenvuodoriskiä. Nämä ovat valkosipulia, salviaa ja kiniiniä, joita löytyy tonikista, papaijasta, avokadosta, sipulista, kaali, parsakaali ja ruusukaali, kurkku-nahat, salaatti ja vesikrassi, kiivi, minttu, pinaatti, persilja, herneet, soija, vesikrassi, nauri, oliiviöljy, herneet, korianteri, pistaasipähkinät, sikuri. Alkoholi lisää myös verenvuotoriskiä.

Mäkikuisma, päinvastoin, vähentää lääkkeen tehoa, eikä sitä tule käyttää samanaikaisesti sen kanssa..

Varfariinin kanssa vasta-aiheiset lääkkeet

Tulehduskipulääkkeet (paitsi COX-2-estäjät), klopidogreeli, aspiriini, dipyridamooli, suuriannoksiset penisilliinit, simetidiini, kloramfenikoli.

Varfariinin vaikutuksia parantavat lääkkeet

Allopurinoli, digoksiini, amiodaroni, kinidiini, disopyramidi, disulfiraami, amitriptyliini, sertraliini, hepariini, bezafibraatti, klofibraatti, fenofibraatti, A- ja E-vitamiinit, glukagon, glibenklamidi, Gingo Bilboa, Efrekflust, Gingo Bilbi Simetidiini, indometatsiini, kodeiini, metolatsoni, piroksikaami. Parksetin, Proguanil, Omeprazole, Simvastatin, Propafenone, Sulindac, Sulfapyrazone, Testosterone, Danazol, Tamoxifen, Fluoxetine, Troglitazone, Phenylbutazone, Flucanazol, Itraconazole, Levamisolokov, Lavamisoleks, Miconazinzazafin Tetrasykliinit, kefuroksiimi, klaritromysiini, kloramfenikoli, sulfametoksatsoli.

Mikä on INR ja miksi se tulisi määrittää

INR (kansainvälinen normalisoitu suhde) on veren hyytymisen indikaattori, jota tutkitaan ennen varfariinin määräämistä ja hoidon tehokkuuden hallintaa sekä annosten säätämistä ja hoidon komplikaatioiden riskien arviointia. Tämä on johdannainen protrombiiniajasta (jonka aikana veri hyytyy), samoin kuin PTI: stä (protrombiini-indeksi), joka on normaalisti 95-105%.

  • INR on potilaan protrombiiniajan ja normaalin protrombiiniajan suhde. Mitä korkeampi INR, sitä huonompi veren hyytyminen.
  • INR-arvo 0,85 - 1,25. Varfariinihoidon aikana sinun on saavutettava INR 2-3

INR tarkistetaan ennen varfariinin ottamista, sitten 2–5 päivänä. Lääkeannoksen valitseminen ja INR: n stabilointi tavoitelukujen (2-3) sisällä vie keskimäärin 10 päivää. Lisäkontrolli suoritetaan kerran 2-4 viikossa.

  • Jos INR on alle 2 - varfariiniannos on riittämätön, sitä nostetaan 2,5 mg: lla (1 tabletti viikossa) tarkkailemalla INR: tä joka viikko, kunnes indikaattorit ovat 2-3.
  • Jos INR on yli 3, lääkkeen annosta pienennetään (1 tabletti 2, 5 mg viikossa). INR-kontrolli suoritetaan viikon kuluttua annoksen pienentämisestä.
  • Jos INR on 3,51–4,5, annosta pienennetään yhdellä tabletilla. INR-arvoa tarkkaillaan 3 päivän kuluttua.
  • Jos INR on 4,51-6, annosta pienennetään yhdellä tabletilla INR-kontrollin avulla joka toinen päivä.
  • Jos INR on yli 6, varfariini peruutetaan.

Antikoagulantit ovat yleensä huumeita, joilla on monia sudenkuoppia. Tärkeimmät ovat spontaanin verenvuodon (myös piilevän) ja aivo-onnettomuuksien riskit, jotka voivat johtaa kuolemaan. Tässä suhteessa veren hyytymistä estäviä lääkkeitä tulee käyttää vain ohjeiden mukaan ja lääkärin valvonnassa ottaen huomioon kaikki sairauden olosuhteet, potilaan riskit ja laboratoriotutkimustiedot, joiden on oltava varovaisia ​​ja säännöllisiä.

Uusi antikoagulanttien käytössä

Varfariinin titraaminen (asteittainen annosten valinta) ylläpitohoitoa varten tapahtuu kahdessa vaiheessa: todellinen annoksen valinta ja pitkäaikainen hoito ylläpitoannoksilla. Nykyään kaikki potilaat jakautuvat lääkeherkkyydestä riippuen kolmeen ryhmään.

  • Erittäin herkkä varfariinille. He saavuttavat nopeasti (muutamassa päivässä) lääkkeen ottamisen alusta terapeuttisen tavoite-INR-arvon. Annostuksen lisäämisyritykset johtavat suuriin verenvuotoriskiin.
  • Henkilöillä, joilla on normaali herkkyys, saavutetaan INR-tavoite keskimäärin viikon kuluessa hoidon aloittamisesta.
  • Potilaat, joilla on heikentynyt herkkyys Warfariinille, jopa suurilla annoksilla, eivät anna riittävää INR-vastetta kahdesta kolmeen viikkoa.

Nämä Warfariinin biologisen hyötyosuuden piirteet eri potilailla saattavat edellyttää INR: n tarkempaa (tiheää) seurantaa hoitojakson aikana potilaiden yhdistämiseksi laboratorioihin. Potilas voi säilyttää suhteellisen liikkumis- ja elämävapauden ostamalla yksinkertaisen Koaguchek-laitteen, joka toimii samalla tavoin kuin glukometrimittaus testiliuskoilla. Totta, itse laitteen hintalappu on noin 30 000 ruplaa, ja tarvikkeet (testiliuskojen sarja) maksavat 6-7 tuhatta.

Uuden sukupolven antikoagulantit, jotka korvaavat menestyksekkäästi varfariinin monissa tilanteissa (kardiologia, raajojen syvän laskimotromboosin ehkäisy ja hoito, PE, aivohalvauksen hoidossa ja estämisessä), antavat mahdollisuuden päästä eroon nykyisestä INR-valvonnan ongelmasta..

Puhumme kolmesta päälääkkeestä: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) ja Dabigatran (Pradaxa)..

Kaksi ensimmäistä näistä korvaa menestyksekkäästi parenteraaliset antikoagulantit yhdessä varfariinin kanssa matalan riskin PE-tilanteissa.

Rivaroksabani (tabletit 10, 15, 20 mg)

Se osoittaa pienimmän mahdollisen verenvuotoriskin, ja on turvallisempi tälle komplikaatioryhmälle verrattuna Warfariinin ja Enoxaparinin yhdistelmään. Hoidon vaikutus ilmenee nopeasti, INR-säätöä ei tarvita. Alaraajojen PE- tai syvän laskimotromboosin hoidossa määrätään 15 mg lääkettä 3 viikon ajan kahdesti päivässä. Sitten he siirtyvät ylläpitoannokseen 20 mg kerran päivässä 3-6-12 kuukauden ajan.

Apixaban

Samassa tilanteessa Apixaban tulee 10 mg: n annoksina kahdesti päivässä viikon ajan, jota seuraa 5 mg: n annos kahdesti päivässä koko elämän ajan. Lääkkeet ovat lupaavia matalan riskin keuhkoembolian avohoidossa, jota hoidetaan tällä hetkellä sairaalahoidossa.

Nämä lääkkeet ovat vasta-aiheisia:

  • jatkuva verenvuoto,
  • raskaana olevilla naisilla,
  • loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta,
  • vakavat maksan patologiat.

dabigatraani

Se ei voi korvata parenteraalisia antikoagulantteja, ja sitä määrätään hoidon jälkeen 150 mg: n annoksella kahdesti päivässä (110 mg kahdesti yli 80-vuotiailla tai verapamiilia saaneilla). Iskeemisten aivohalvauksien hoidossa Apixaban on turvallisin, jota määrätään vähäiseen aivohalvaukseen 3–5 vuorokauden ajan, keskimäärin 6 vuorokautta (aivotutkimuksen jälkeen) ja vakavan 12 päivän kuluttua..

On mielenkiintoista käyttää näitä aineita PE: n ehkäisyyn potilailla, joilla on lonkan ja polven artroplastia. Antikoagulanttihoidon tulisi alkaa keskimäärin 1-4 tuntia leikkauksen jälkeen.

  • Jos Rivaroxaban-valmistetta käytetään, sitä käytetään 35 päivän ajan lonkkaleikkaukseen ja 14 päivän ajan polven korvaamiseen.
  • Dabigatran 35 ja 10 päivää vastaavasti.

Kardiologisessa käytännössä, eteisvärinän taustalla, aivohalvauksen ehkäisy voidaan suorittaa Warfariinin sijasta millä tahansa näistä lääkkeistä. Samanaikaisesti Dabigatran (110 mg kahdesti päivässä) ja Apixaban (5 mg 2 kertaa päivässä) ovat tehokkaampia kuin Warfarin, ja verenvuodoriskit ovat alhaisemmat niiden saannin suhteen. Sekä Dabigatran, Apixaban että Rivaroxaban antavat näissä tilanteissa verrattuna Warfariiniin alhaisemmat tilastot komplikaatioista, kuten verenvuotohalvauksesta. Rivaroksabanilla iskeemisen aivohalvauksen estämiseksi eteisvärinän taustalla annoksina 20 mg kerran päivässä ei ole etuja verrattuna Warfariiniin.

Sydänventtiilien mekaanisten proteesien läsnä ollessa sekä mitraalisten stenoosien kanssa siirtyminen varfariinista uusiin antikoagulantteihin ei ole tarkoituksenmukaista.

Kuinka vaihtaa antikoagulantista toiseen

Termi uudet antikoagulantit sisältää Rivoraxoban, Apixaban, Dabigatran.

  • Jos on tarpeen vaihtaa Warfariinista yhdeksi uusista antikoagulantteista, Warfariini peruutetaan ja ajanjaksoa jatketaan, kunnes INR on alle 2. Kun tämä arvo saavutetaan, yksi uusista antikoagulantteista määrätään..
  • Jos joudut korvaamaan uuden antikoagulantin Warfariinilla, se lisätään yksinkertaisesti uuteen antikoagulanttiin, kunnes saadaan INR 2-3. INR-arvoa tulee tarkkailla ennen seuraavan uuden antikoagulantin ottamista toistuvalla kontrollalla yhden päivän kuluttua viimeisestä uuden antikoagulantin annoksesta..
  • Jos siirtyminen tapahtuu antikoagulanttien parenteraalisista muodoista uusiin, ensimmäiset peruutetaan kerralla ja uusi annetaan seuraavana päivänä..

Kuinka kompensoida väärä vastaanotto

Usein potilaat (etenkin vanhukset) tekevät virheitä lääkkeen annosohjelmissa tai unohtaa vain, ovatko he ottaneet sen ollenkaan. Uuden sukupolven antikoagulanttien käytön virheiden korjaamiseksi on olemassa tiettyjä sääntöjä, jotta ei päästä verenvuotoihin tai tromboosiriskin voimakkaaseen lisääntymiseen..

  • Jos pilleri unohdetaan, kaksinkertaista annosta ei voida missään tapauksessa ottaa. Jos lääke otetaan yleensä kahdesti päivässä (Pradaxa, Eliquis), unohdettu pilleri voidaan ottaa 6 tunnin sisällä unohdetusta ajasta. Xarelton tapauksessa sama voidaan tehdä 12 tunnin sisällä. Jos tällainen annos on mahdoton, annos tulee ohittaa ja seuraava annos tulee ottaa suunnitelman mukaan.
  • Jos potilas otti vahingossa kaksinkertaisen annoksen lääkettä kahdesti päivässä (Pradaxa, Eliquis), seuraava suunnitelman mukainen lääkkeen käyttö tulisi ohittaa. Jos Xareltolle syötiin kaksinkertainen annos, sinun ei tarvitse antaa passia, ota lääke tavalliseen tapaan.
  • Jos potilas ei muista, ottiko hän pillereitä, Pradaxalle ja Eliquisille ei tarvita ylimääräistä annosta, seuraavan lääkeannoksen tulisi olla vain 12 tuntia edellisen jälkeen. Xarelto -tabletit tulee ottaa, seuraava tulee ottaa 24 tunnin kuluttua.

Verenvuoto-ongelma

Kuten Warfariinilla, uusien antikoagulanttien valmistukseen saattaa kehittyä erityisen vakavaa verenvuotoa. Jos verenvuoto on vähäistä, antikoagulantti on peruutettava. Kohtuullisen vakavissa tapauksissa tiputetaan lisäksi erytroomia, verihiutalekonsentraattia tai juuri jäädytettyä plasmaa. Hengenvaarallinen verenvuoto vaatii protrombiinikompleksin tiivisteen tai kirurgisen hoidon.

Varfariinille ei ole spesifisiä vastalääkkeitä (ei Vikasol eikä Etamsilat ole sopivia).

Tähän mennessä vastalääke Idarucizumab on rekisteröity ja sitä käytetään Euroopassa Dabigatraniin. Venäjän federaatiossa sen rekisteröinti on suunniteltu vuodelle 2017. Yleensä lääkettä käytetään hätätilanteissa (esimerkiksi hengenvaarallisen verenvuodon yhteydessä tai kiireellisessä kirurgisessa apuvälineessä).

Preoperatiivinen valmistelu

Kaikki suuret kirurgiset toimenpiteet edellyttävät potilaan siirtymistä varfariinista tai uusista antikoagulantteista parenteraalisesti pienimolekyylisiin hepariineihin.

Pientä leikkausta voidaan kuitenkin tehdä potilaalle muuttamatta antikoagulaatiohoitoa. Varfariinilla tai uusilla antikoagulantteilla potilaita voidaan hoitaa erityisesti:

  • hammaslääkärit (kun poistetaan 1-3 hammasta, asennetaan implantti, periodontaalinen leikkaus, suuontelon paiseet),
  • silmälääkärit (kaihi poistetaan glaukooman yhteydessä).
  • Ei vaadi antikoagulantin vaihtamista ja diagnostista endoskopiaa.

Varfariinin (Warfarin) käyttöohjeet

Myyntiluvan haltija:

Yhteystiedot tiedusteluihin:

Annosmuoto

reg. Ei: ЛСР-006276/09 päivätty 10.08.09 - toistaiseksi
varfariini

Warfarin-lääkkeen vapautusmuoto, pakkaus ja koostumus

Valkoiset tai valkoiset tabletit, kellertävä, kaksoiskupera, ristikkäisen viivan kanssa.

1 välilehti.
varfariininatrium2,5 mg

Apuaineet: kalsiumvetyfosfaattidihydraatti - 65,5 mg, mikrokiteinen selluloosa - 60 mg, kolloidinen piidioksidi - 1 mg, kopovidoni - 6 mg, kroskarmelloosinatrium - 4 mg, magnesiumstearaatti - 1 mg.

10 palaa. - ääriviivapakkaukset (3) - pahvipakkaukset.
10 palaa. - muotoillut solupakkaukset (5) - pahvipakkaukset.
10 palaa. - muotoillut solupakkaukset (10) - pahvipakkaukset.
20 kpl - muotoillut solupakkaukset (5) - pahvipakkaukset.
30 kpl - muotoillut solupakkaukset (1) - pahvipakkaukset.
30 kpl - ääriviivapakkaukset (2) - pahvipakkaukset.
30 kpl - ääriviivapakkaukset (3) - pahvipakkaukset.
30 kpl - ulkomuotopakkaukset (4) - pahvipakkaukset.
30 kpl - muotoillut solupakkaukset (5) - pahvipakkaukset.

farmakologinen vaikutus

Epäsuora antikoagulantti. Estää K-vitamiinista riippuvien veren hyytymistekijöiden (II, VII, IX ja X) sekä proteiinien C ja S synteesiä maksassa.

Optimaalinen hyytymistä estävä vaikutus havaitaan 3–5 vuorokauden kuluttua käytön alkamisesta ja loppuu 3-5 vuorokautta viimeisen annoksen ottamisen jälkeen.

farmakokinetiikkaa

Imeytyminen ja jakautuminen

Suun kautta annetun varfariini imeytyy kokonaan maha-suolikanavasta. Sitoutuminen plasman proteiineihin - 97-99%. Terapeuttinen plasmakonsentraatio on 1-5 μg / ml (0,003-0,015 mmol / l). Läpäisee istukan, mutta ei eritty äidinmaitoon.

Metabolia ja erittyminen

Se on raseeminen yhdiste, kun taas ihmiskehossa L-isomeeri on aktiivisempi kuin kiertävä. Lääke metaboloituu maksassa muodostuen inaktiivisia ja heikosti aktiivisia metaboliitteja, jotka imeytyvät sappeesta, kun taas L-isomeeri metaboloituu nopeammin. T 1/2 raseeminen varfariini - 40 tuntia erittyy munuaisten kautta.

Käyttöaiheet Warfarin

Tromboosin ja verisuonitromboembolian hoito ja ehkäisy:

  • akuutti laskimotromboosi ja keuhkoembolia;
  • leikkauksen jälkeinen tromboosi;
  • toistuva sydäninfarkti;
  • lisälääkkeenä tromboosin kirurgisessa tai trombolyyttisessä hoidossa, samoin kuin eteisvärinän sähköisessä kardioversiossa;
  • toistuva laskimotromboosi;
  • toistuva keuhkoembolia;
  • sydämen ja verisuonien venttiilien proteesit (yhdistelmä asetyylisalisyylihapon (ASA) kanssa on mahdollista;
  • perifeeristen, sepelvaltimoiden ja aivovaltimoiden tromboosi;
  • tromboosin ja tromboembolian toissijainen ehkäisy sydäninfarktin ja eteisvärinän jälkeen.
Avaa luettelo ICD-10-koodeista
ICD-10-koodiosoitus
G45Ohimenevät ohimenevät aivoiskeemiset hyökkäykset [hyökkäykset] ja niihin liittyvät oireyhtymät
I21Akuutti sydäninfarkti
I26Keuhkoveritulppa
I48Eteisvärinä ja räpytys
I63Aivoinfarkti
I74Embolismi ja valtimon tromboosi
I82Muiden suonien embolismi ja tromboosi
T88.8Muut, muualle luokittelemattomat kirurgisten ja terapeuttisten toimenpiteiden komplikaatiot

Annostusohjelma

Lääke otetaan suun kautta, yksi kerta / päivä, samaan aikaan.

Alkuannos on 2,5-5 mg / päivä. Lisäannosteluohjelma asetetaan yksilöllisesti protrombiiniajan tai INR: n määrittämisen tuloksista riippuen. Protrombiiniaikaa tulisi pidentää 2–4 kertaa alkuperäisestä ja INR: n tulisi olla 2,2–4,4, riippuen sairaudesta, tromboosiriskistä, verenvuotovaarasta ja potilaan yksilöllisistä ominaisuuksista.

INR: ää määritettäessä olisi otettava huomioon tromboplastiinin herkkyysindeksi ja tätä indikaattoria olisi käytettävä korjauskertoimena (1,22 - käytettäessä kotimaista tromboplastiinia kanin aivoista "Neoplast" ja 1,2 - käytettäessä tromboplastiinia Roche Diagnosticsilta)..

Ennen tulevaa leikkausta (jolla on suuri tromboembolisten komplikaatioiden riski) hoito aloitetaan 2–3 päivää ennen leikkausta.

Akuutin tromboosin tapauksessa hoito suoritetaan yhdessä hepariinin kanssa, kunnes suun kautta otettavien antikoagulanttihoidon vaikutus on täysin ilmennyt (aikaisintaan 3–5 päivän hoidossa)..

Kun sydänventtiilien proteesointia, laskimien akuuttia laskimotromboosia tai tromboemboliaa (alkuvaiheissa), vasemman kammion tromboosia ja sydänlihaksen iskemian ehkäisyä varten, on pyrittävä INR: llä havaittuun tehokkaaseen toimintaan - 2,8-4,0.

Eteisvärinän yhteydessä ja laskimotromboosin ja tromboembolian ylläpitohoidon aikana saavutetaan kohtalainen antikoagulanttivaikutus (INR 2-3).

Kun varfariinia käytetään yhdessä ASA: n kanssa, INR-indikaattorin tulisi olla välillä 2–2,5.

Vanhuksille ja heikentyneille potilaille lääke määrätään yleensä pieninä annoksina..

Hoidon kesto riippuu potilaan tilasta. Hoito voidaan peruuttaa välittömästi.

Sivuvaikutus

Hematopoieettisesta järjestelmästä: usein - verenvuoto.

Ruoansulatuskanavasta: harvoin - ripuli, maksan transaminaasien aktiivisuuden lisääntyminen.

Iholta ja ihonalaisista kudoksista: harvoin - ihottuma, ihon nekroosi, vaskuliitti, hiustenlähtö.

Vasta-aiheet käytölle

  • akuutti verenvuoto;
  • vakava maksasairaus;
  • vaikea munuaissairaus;
  • munuaisten vajaatoiminta;
  • vaikea valtimoverenpaine;
  • akuutti hajautettu intravaskulaarinen hyytymisoireyhtymä;
  • proteiinien C ja S puutos;
  • verenvuototason diateesi;
  • trombosytopenia;
  • mahalaukun ja pohjukaissuolihaavan mahahaava akuutissa vaiheessa;
  • verenvuoto aivoissa;
  • alkoholismi;
  • raskaus;
  • yliherkkyys lääkeaineosille.

Levitys raskauden ja imetyksen aikana

Lääkettä ei tule määrätä raskaana oleville naisille paljastetun teratogeenisen vaikutuksen, sikiön verenvuodon ja sikiön kuoleman vuoksi.

Varfariini erittyy pienessä määrin rintamaitoon eikä sillä ole käytännössä mitään vaikutusta lapsen veren hyytymiseen, joten lääkettä voidaan käyttää imetyksen aikana, mutta varfariinihoidon ensimmäisten 3 päivän aikana on suositeltavaa pidättäytyä imetyksestä..

Hakemus maksan toiminnan rikkomuksiin

Hakemus munuaisten vajaatoiminnasta

Käyttö vanhuksille

erityisohjeet

Ennen hoidon aloittamista määritetään INR-indikaattori (protrombiiniajan mukaan ottaen huomioon tromboplastiinin herkkyyskerroin). Jatkossa suoritetaan säännöllinen (joka 2-4-8 viikko) laboratoriokontrolli.

Hoitojakson aikana on välttämätöntä pidättäytyä käyttämästä etanolia (hypoprotromboemian ja verenvuodon riski).

yliannos

Oireet: verenvuoto, verenvuoto.

Hoito: Jos protrombiiniaika on yli 5% ja jos ei ole muita mahdollisia verenvuotolähteitä (nefrourolitiaasi jne.), Annosohjelman korjaamista ei tarvita. Pienellä verenvuodolla on tarpeen vähentää lääkkeen annosta tai lopettaa hoito lyhytaikaisesti. Vakavan verenvuodon tapauksessa K-vitamiinia käytetään, kunnes hyytymisaktiivisuus palautuu. Uhkaavaa verenvuotoa varten - protrombiinikompleksien konsentraattien tai tuoreen pakastetun plasman, kokoveren verensiirto.

Huumeiden yhteisvaikutukset

Tulehduskipulääkkeet, dipyridamoli, valproiinihappo, sytokromi P450: n estäjät (simetidiini, kloramfenikoli) lisäävät verenvuotoriskiä. Näiden lääkkeiden ja varfariinin yhteiskäyttöä tulisi välttää (simetidiini voidaan korvata ranitidiinilla tai famotidiinilla). Jos kloramfenikolihoito on tarpeen, antikoagulanttihoito on lopetettava väliaikaisesti.

Diureetit voivat vähentää antikoagulanttien vaikutusta (jos kyseessä on voimakas hypovoleeminen vaikutus, mikä voi johtaa veren hyytymistekijöiden pitoisuuden nousuun).

Varfariinin vaikutusta heikentävät barbituraatit, K-vitamiini, glutetimidi, griseofulviini, dikloksisilliini, karbamatsepiini, mianseriini, parasetamoli, retinoidit, rifampisiini, sukralfaatti, fenatsoni, kolestyramiini.

Varfariinin vaikutusta tehostavat allopurinoli, amiodaroni, anaboliset steroidit (alkyloidut C17-asemassa), ASA ja muut tulehduskipulääkkeet, hepariini, glibenkamidi, glukagon, danatsoli, diatsoksidi, disopyramnd, disulfiraami, isoniatsidi, ketokonatsoli, klaritomibibraatti, happo, nilutamidi, omepratsoli, paroksetiini, proguaniili, suun kautta annettavat hypoglykeemiset lääkkeet - sulfonamidijohdannaiset, simvastatiini, sulfanilamidit, tamoksifeeni, tyroksiini, kiniini, kinidiini, fluvoksamiini, flukonatsoli, fluoriurasiili, kinolratratonit, kloramfenylogeenit, sikloorimfeniini, etanoli. Varfariinin ja yllä mainittujen lääkkeiden yhdistelmäkäytön yhteydessä on tarpeen seurata INR-arvoa hoidon alussa ja lopussa sekä mahdollisuuksien mukaan 2–3 viikon kuluttua hoidon aloittamisesta..

Käytettäessä lääkkeitä (esimerkiksi laksatiiveja), jotka voivat lisätä verenvuotoriskiä normaalin hyytymisen heikentymisen vuoksi (hyytymistekijöiden tai maksaentsyymien estäminen), antikoagulanttihoidon strategia tulisi määrittää laboratoriovalvonnan avulla. Jos toistuva laboratoriokontrolli on mahdollista, niin jos hoito samanlaisilla lääkkeillä on tarpeen, varfariiniannosta voidaan vähentää 5-10%. Jos laboratoriokontrolli on vaikeaa, näiden lääkkeiden, varfariinin, nimittäminen on tarvittaessa peruutettava.

Varfariinin lääkkeen varastointiolosuhteet

Lääke tulee säilyttää lasten ulottumattomissa, kuivassa, pimeässä paikassa lämpötilassa, joka ei ylitä 25 ° C.